PAR4 antagonist 7

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-159895
更新日期2025年12月05日

MedChemExpress LLC

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Methicillin (sodium hydrate)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-159895

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产品活性：PAR4 antagonist 7 (Compound 20f) 是选择性 PAR4 拮抗剂 (IC50: 1.72 nM)。PAR4 antagonist 7 可抑制 PAR4 激动剂诱导的血小板聚集。PAR4 antagonist 7 具有良好的代谢稳定性。PAR4 antagonist 7 在小鼠中没有表现出出血倾向。

生物活性：PAR4 拮抗剂 7 (化合物 20f) 是选择性 PAR4 拮抗剂 (IC50: 1.72 nM)。PAR4 拮抗剂 7 抑制 PAR4 激动剂诱导的血小板聚集。PAR4 拮抗剂 7 具有良好的代谢稳定性。PAR4 拮抗剂 7 在小鼠中没有表现出出血倾向[1]。

体外：PAR4 antagonist 7 抑制 PAR4 激动剂肽 (PAR4-AP) (75 μM) 诱导的洗涤血小板 (WP) 聚集，IC50 为 15.32 nM[1]。 PAR4 antagonist 7 抑制 PAR4-AP (75 μM) 诱导的人富含血小板的血浆 (PRP) 水平，IC50 为 6.39 nM[1]。 PAR4 antagonist 7 还抑制 AYPGKF-NH2 (75 μM) 或凝血酶 (0.1 U/mL) 诱导的人类 PRP 血小板聚集，并且不影响 SFLLRN-NH2 (5 μM)、胶原蛋白 (10 mg/mL)、ADP (10 μM) 或U46619 (HY-108566) (3 μM) 诱导血小板聚集[1]。 PAR4 antagonist 7 在人肝微粒体中表现出优异的代谢稳定性 (T1/2 = 249.83 分钟)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：PAR4 antagonist 7 (2.5-10 mg/kg，灌胃) 在小鼠中没有表现出出血倾向，有解决出血风险的潜力[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

详情参考：www.medchemexpress.cn/par4-antagonist-7.html

参考文献：

[1]. Li S, et al. Discovery of quinazoline-benzothiazole derivatives as novel potent protease-activated receptor 4 antagonists with improved pharmacokinetics and low bleeding liability. Eur J Med Chem. 2024 Dec 15;280:116980.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。