PKMYT1-IN-9,3055031-36-9

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PKMYT1-IN-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-172759

CAS：3055031-36-9

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产品活性：PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50: 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。

生物活性：PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂（IC50：4.4 nM）。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1（IC50：32.4 μM）。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性[1]。

体外：PKMYT1-IN-9 (Compound 36) (7 天) 对 HCC1569 细胞系 (CC50: 0.31 μM) 有较强的抗增殖效应，对 KYSE30 细胞系 (CC50: >30 μM) 的抗增殖效应较弱[1]。PKMYT1-IN-9 对 EPHA1 激酶有强抑制作用 (IC50: 10.1 nM)，但对其他六种激酶 (ABL1、ABL2、BRAF、CSF1R、LCK 和 SRC) 的效力较低 (IC50: >60 nM)[1]。PKMYT1-IN-9 无 GSH 反应性，无 hERG 抑制，对 CYP 抑制率低 ([1]。

体内：PKMYT1-IN-9 (Compound 36) (15 mg/kg，口服，每日 2 次，21 天) 可抑制 HCC1569 衍生肿瘤异种移植 (CDX) 小鼠模型中雌性 NOD-SCID 小鼠肿瘤的生长 (53%)[1]。

IC50 & Target：PKMYT1 4.4 nM (IC50)

详情参考：www.medchemexpress.cn/pkmyt1-in-9.html

参考文献：

[1]. Chen B, et al. Discovery of Naphthyridinone Derivatives as Selective and Potent PKMYT1 Inhibitors with Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2025 Apr 8.