PLK1-IN-12

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PLK1-IN-12

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-172364

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产品活性：PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。

生物活性：PLK1-IN-12 是一种高选择性、口服有效的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2（IC50：>10000 nM）和 PLK3（IC50：3953 nM）。PLK1-IN-12 在多种细胞系中均表现出抗癌功效。PLK1-IN-12 可用于抗白血病研究[1]。

体外：PLK1-IN-12 (Compound B31) (0.508 nM-10 μM，24 小时) 在 H460 (IC50: 12 nM)、A549 (IC50: 32 nM)、SW620 (IC50: 8.2 nM)、HL-60 (IC50: 59 nM)、K562 (IC50: 0.08 nM) 和 CCRF-CEM (IC50: 41 nM) 细胞系中均表现抗增殖作用[1]。PLK1-IN-12 (1 μM，5 分钟) 在人、小鼠和犬肝微粒体中均表现较快的清除率 (Clint: 68.3-210 μL/min/mg protein)[1]。PLK1-IN-12 (0.1-30 μM，24 小时) 对 HEK293T 细胞具有较低的细胞活力抑制效果 (68%)[1]。PLK1-IN-12 (0.4-100 μM) 对 hERG 钾通道的抑制作用低 (IC50: 44.2 μM)，表明心脏毒性风险低[1]。PLK1-IN-12 (10 μM， 5-30 分钟) 对 CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6、CYP2B6 和 CYP2C8 无抑制，对 CYP2C9 和 CYP2C19 仅有微弱的抑制作用。表明在人和大鼠肝细胞中均稳定，发生药物相互作用的可能性较低[1]。

体内：PLK1-IN-12 (Compound B31) (10/20 mg/kg，灌胃，每周 2 次，11 天) 可抑制小鼠皮下 K562 细胞移植肿瘤模型中肿瘤的生长[1]。PLK1-IN-12 (500 mg/kg，灌胃，每天 1 次，7 天) 对小鼠各个器官没有组织损伤或毒性[1]。

IC50 & Target：PLK1 20 nM (IC50)

详情参考：www.medchemexpress.cn/plk1-in-12.html

参考文献：

[1]. Nie J, et al. Structure-Based Discovery of a Highly Selective, Oral Polo-Like Kinase 1 Inhibitor with Potent Antileukemic Activity. J Med Chem. 2025 Feb 27;68(4):4477-4497.