TRK-IN-31

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TRK-IN-31

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174330

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产品活性：TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

生物活性：TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长[1]。

体外：TRK-IN-31 (Compound 10o) (72 小时) 具有强效的抗增殖活性，对 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞和 Ba/F3-MPRIP-TRKAG595R 细胞的 IC50 分别为 81.4 nM 和 131.4 nM[1]。 TRK-IN-31 (1-20 nM，2 小时) 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA 和 MO-91 细胞中的 TRK 信号传导[1]。 TRK-IN-31 (0.04-1 μM，2 小时) 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中 TRKA G667C 信号传导，在 0.2 μM 浓度下效果更显著[1]。 TRK-IN-31 (1 μM，1 小时) 在 92 种激酶 (S(10): 0.043) 中具有较高的选择性，对 TRKA/B/C 和 CSF1R 具有显著的抑制活性，抑制率为 97%-103%[1]。 TRK-IN-31 对 TRKAG595R 具有优异的结合能力，增强了与蛋白质的稳定性，并减少了构象波动[1]。

体内：TRK-IN-31 (Compound 10o) (25-150 mg/kg，口服，每日两次，连续 10 天) 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中具有强效的抗肿瘤活性，并呈剂量依赖性，且高达 150 mg/kg 的剂量下仍具有良好的耐受性[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/trk-in-31.html

参考文献：

[1]. Xu Z, et al. Structural Optimization of Next-Generation TRK Inhibitors against Acquired Drug Resistance Mutations for the Treatment of Solid Tumors. J Med Chem. 2025 Jun 12; 68(11):11484-11501.