tau-0N4R-IN-1,2200453-71-8

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Target Protein Ligand-Linker Conjugates 4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-159941

CAS：2200453-71-8

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化，在体外对 tau 有抗播种效果，能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚，防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定，减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。

生物活性：tau-0N4R-IN-1（化合物 6T）是一种可穿透 BBB 的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化，在体外对 tau 表现出抗播种作用，剂量依赖性地降低 α-syn 的寡聚化，并防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定，并能减少 AD 患者脑组织中的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性[1]。

体外：tau-0N4R-IN-1 (12.5-100 μM, 2500 min) 抑制了 α-syn 寡聚物的形成, 在 ThT 测定中当浓度为 100 μM 时延迟滞后时间（荧光强度升高的时间），在 PICUP 测定中当浓度为 12.5 至 50 μM 之间发挥抑制作用[1]。 tau-0N4R-IN-1 (100 μM) 导致 tau 2N3R 和 2N4R （10 μM） 原纤维减少[1]。 tau-0N4R-IN-1略微降低 tau 0N4R 的寡聚化 (在 100 和 200 μM 剂量下) [1]。 tau-0N4R-IN-1 (50 μM, 5 days) 减少从 AD 患者中分离的 Aβ 斑块[1]。 tau-0N4R-IN-1 (40 μM, 96 h) 防止表达融合蛋白 αS-3K::YFP 的 M17D 神经母细胞瘤细胞中 α-syn 包涵体的形成[1]。 tau-0N4R-IN-1 (5-20 μM, 48 h) 在 TauRD P301S FRET 生物传感器细胞中具有抗接种作用[1]。 tau-0N4R-IN-1 (3 μM) 在小鼠微粒体中稳定，在 30 min 时剩余74%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：tau-0N4R-IN-1 (1 mg/kg, 静脉注射，单次) 在 CD1 雄性小鼠体内具有高暴露量和大的血浆分布体积，可透过血脑屏障 (血浆:脑 ≥1)[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

详情参考：www.medchemexpress.cn/tau-0n4r-in-1.html

参考文献：

[1]. Ganegamage, et al. Evaluation of Alpha-Synuclein and Tau Antiaggregation Activity of Urea and Thiourea-Based Small Molecules for Neurodegenerative Disease Therapeutics. ACS chemical neuroscience, 2024, 15(21):3915-3931.