LXG6403,315705-04-5

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LXG6403

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-171955

CAS：315705-04-5

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis)。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。

生物活性：LXG6403 是一种口服有效的不可逆脂氧合酶 (LOX) 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性约为 LOXL2 的 3.5 倍，且不抑制 LOXL1。LXG6403 抑制 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，导致化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 G1 期停滞和凋亡。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积，从而增加药物渗透并降低肿瘤硬度。LXG6403 在体内实验中克服了化疗耐药的 TNBC 人源肿瘤异种移植 (PDX) 中的阿霉素 (HY-15142) 耐药性，可用于研究高硬度耐药肿瘤[1]。

体外：LXG6403 (Compound 9) 抑制细胞 LOX 活性，IC50 分别为 1.3 μM (MDA-MB-231 细胞)、1.43 Μm (HCC143 细胞)、4.14 μM (Hs-578-T 细胞) 和 3.0 μM (HCC1937 细胞)[1]。

体内：LXG6403 (Compound 9) (25-200 mg/kg，口服，5 天) 不会改变 BALB/c 小鼠的体重或血细胞计数，也不会引起器官损伤[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/lxg6403.html

参考文献：

[1]. Cetin M, S et al. A highly potent bi-thiazole inhibitor of LOX rewires collagen architecture and enhances chemoresponse in triple-negative breast cancer. Cell Chem Biol. 2024 Nov 21;31(11):1926-1941.e11.