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- MedChemExpress(MCE)
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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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3070438-79-5
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询盘
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PROTAC PI3K/110β degrader-2
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-174469
CAS：3070438-79-5
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
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产品活性：PROTAC PI3K/110β degrader-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以增加活性氧 (ROS) 的水平。PROTAC PI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡 apoptosis 通路和抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: PI3K/110β 配体 (HY-75124); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W002042))。
生物活性：PROTAC PI3K/110β 降解剂-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β 降解剂-2 可显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β 降解剂-2 可增加活性氧 (ROS) 水平。PROTAC PI3K/110β 降解剂-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡途径并抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β 降解剂-2 可用于癌症研究。 （粉色：PI3K/110β配体（HY-75124）；蓝色：VHL配体（HY-125845）；黑色：连接体（HY-W002042））[1]。
体外：PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compoud J-6) (24 小时) 在 A549 (IC50 = 58.2 μM)，A549/DDP (IC50 = 39.23 μM)，MCF-7 (IC50 = 53.99 μM) 和 MCF-7/ADM (IC50 = 38.73 μM) 细胞中具有显著的抗肿瘤活性[1]。 PROTAC PI3K/110β degrader-2 (0-50 μM，0-48 小时) 可以以时间和浓度依赖的方式选择性降解 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 110β 蛋白[1]。 PROTAC PI3K/110β degrader-2 (0-25 μM，24 小时) 显著增加 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 ROS 水平，降低线粒体膜电位，并激活 ERS 介导的凋亡[1]。 PROTAC PI3K/110β degrader-2 (0-25 μM，24 小时) 抑制 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中 Na+/K+-ATP 酶活性并降低 P-糖蛋白表达[1]。
体内：PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compoud J-6) (50 mg/kg；腹腔注射；每隔一天一次；7 次) 通过降解雌性 MCF-7/ADM 肿瘤 BALB/c 小鼠中的 110β 蛋白，有效抑制肿瘤的生长[1]。
IC50 & Target：PI3K
详情参考：www.medchemexpress.cn/protac-pi3k-110β-degrader-2.html
参考文献：
[1]. Cen J, et al. Double Swords in One: Novel Selective PI3K/110β PROTAC Degraders for the Treatment of Multidrug-Resistant Cancer by Activating ERS and Inhibiting P-gp. J Med Chem. 2025 May 8;68(9):9446-9464.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Leu21,AntiBa B p67? ？ CD79a mb-1(Igα) B 33,40 mIg(BCR)复合成分 cd79b B29(Igβ） B 33
BSMV 基因组的三个线性质粒（用 MluI 消化 pBSMVa，用 Spe I 消化 pBSMVβ，用 BssH Ⅱ 消化含有与目的基因同源的片段的 pBSMVγb ) 。 2.3 实时定量 PCR ( 1 ) 使用 TRIzol 试剂（ Invitrogen Life Technology) 提取叶片或其他组织材料的总 RNA。遵守 RNA 提取常规规范，避免核糖核酸酶污染（ 见注3 ) 。 ( 2 ) 取 10 μg 总 RNA 进行反转录。 ( 3 ) 加入
juvenile idiopathic arthritis 〔108〕 MLC1 605908 12 Schizophrenia 〔109〕 MPI 154550 - Congenital disorder of glycosylation 〔74〕 MPDU1 604041 7 Congenital disorder of glycosylation 〔74〕 MTM1 310400 15 X-Linked myotubular myopathy 〔110〕 MYH7 160760 39
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