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- MedChemExpress(MCE)
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- HY-168637
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
SIAIS562055
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-168637
存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。
运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。
产品活性：SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。
生物活性：SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出对 SOS1 的持续降解和对下游 ERK 通路的抑制。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强效的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：接头 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）[1]。
体内：SIAIS562055（20-50 mg/kg；腹腔注射；每日；持续 3 周）在 KRAS 突变异种移植中表现出良好的抗肿瘤效力[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：Cereblon SOS1 95.9 nM (Kd)
详情参考：www.medchemexpress.cn/siais562055.html
参考文献：
[1]. Ziwei Luo, et al. Targeted Degradation of SOS1 Exhibits Potent Anticancer Activity and Overcomes Resistance in KRAS-Mutant Tumors and BCR-ABL-Positive Leukemia. Cancer Res. 2024 Oct 22.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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