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FLT3-ITD-IN-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-173214
CAS:3018150-80-3
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产品活性:FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
生物活性:FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种口服有效的 FLT3-ITD(FLT3 内部串联重复)抑制剂,可破坏 FLT3 信号转导,诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。FLT3-ITD-IN-3 (13v) 用于急性髓系白血病 (AML) 的研究[1]。
体外:FLT3-ITD-IN-3 (13v) 强效且选择性地抑制 三种携带FLT3-ITD突变的细胞系 (MOLM-14、MOLM-13和MV4-11)的增殖,其IC50 值分别为0.59 μM、0.14 μM和0.41 μM[1]。FLT3-ITD-IN-3 (13v) 以剂量依赖性方式显著抑制FLT3及STAT5的磷酸化[1]。
体内:FLT3-ITD-IN-3 (13v) 展现出理想的最大血药浓度 (Cmax = 306.1 ng/mL) 及适中的半衰期 (T1/2 = 1.83 h)[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/flt3-itd-in-3-7.html
参考文献:
[1]. Shengfei Wu, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of 4-(2-fluorophenoxy)pyridine derivatives as novel FLT3-ITD inhibitors. Eur J Med Chem. 2025 May 5:289:117492.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验FLT3 Mutations in Acute Myeloid Leukemia
The prevalence of an internal tandem duplication (ITD) of the juxtamembrane domain-coding sequence and a missense mutation of D835 within the kinase domain of the FLT3 gene is 15–35% and 5–10% of adults with acute myeloid leukemia (AML
。 接下来,研究人员在58个AEL病人中(29个N-AEL,9个AML-MRC,13个MDS-AEL,7个普通AEL)进行了GATA2,CEBPA,NPM1和FLT3-ITD的18个突变的Sanger测序验证。结果显示,有42个病人中有17个携带一个突变,25个携带2个突变,6个携带3个突变,3个携带4个突变。其中,CEBPA突变频率为32.7%,GATA2突变频率为22.4%,NPM1突变频率为15.5%,SETBP1突变频率为12.1%,U2AF1突变频率为12.1%。值得注意的是,在AML发现
【求助】新手 请问western-blot测NF-KB、FLT3是用总蛋白提取试剂盒吗
-3, extracellular region 的Molecular Weight:155kDa (mature form of Flt3 )。让再查查pubMed。不知上面的大侠有何建议? fanaipinger 各位大侠,我若用分泌物来做信号转导的话,标本得处理有要求吗?是取后直接离心,上清液弃去,留沉淀后放在-80度的冰箱吗?若检测核因子必须的提取RNA吗?DNA不行吗? xungufeng820 不知道fanaipinger做什么类型实验
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