GSK-3α/β-IN-1,1574354-24-7

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GSK-3α/β-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-172586

CAS：1574354-24-7

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产品活性：GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。

生物活性：GSK-3α/β-IN-1是GSK-3α/β抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.265 μM和0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1也抑制PKA，IC50为0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1能有效抑制三种胶质母细胞瘤(GBM)细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1在GBM的全人血脑屏障(BBB)模型中具有潜在的中枢神经系统活性[1]。

体外：GSK-3α/β-IN-1 (Compound 1) 对 GSK-3α/β 和 PKA 表现出优于其他同源激酶 (CDK2、CDK5、CDK9、ERK1、ERK2、PKBα、PKBβ、PKCα 和 PKCγ) 的激酶选择性[1]。GSK-3α/β-IN-1 (0.3-300 μM, 24-72 h) 对三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系 (U87-MG、T98G 和 U251-MG) 显示出较强的抑制作用，且具有剂量和时间依赖性[1]。GSK-3α/β-IN-1 (3.3-6.2 μM，72 小时) 显著减少三种细胞系 (U87-MG、U251-MG 和 T98G) G1 期细胞分布，并增加 S 期细胞分布[1]。GSK-3α/β-IN-1 (6.2 μM，72 小时) 在 GBM 的 BBB 模型中对 BBB 细胞无毒性，并且 BBB 保持完整[1]。GSK-3α/β-IN-1 的半衰期 (t1/2 为 101 分钟) 比 Verapamil (HY-14275) 高 4 倍以上，且内在清除率较低 (CLint 为 5.6 mL/min/mg/protein)[1]。

IC50 & Target：GSK-3α 0.265 μM (IC50)

详情参考：www.medchemexpress.cn/gsk-3α-β-in-1.html

参考文献：

[1]. Emmerich TD, et al. Structure-Based Discovery Targeting GSK-3α Reveals Potent Nanomolar Selective 4-Phenyl-1H-benzofuro[3,2-b]pyrazolo[4,3-e]pyridine Inhibitor with Promising Glioblastoma and CNS-Active Potential in Cellular Models. J Med Chem. 2025 Apr 24;68(8):8679-8693.