WMJ-J-09,2416914-29-7

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WMJ-J-09

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174803

CAS：2416914-29-7

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产品活性：WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50为 7.5 nM (HDAC1)，21.3 nM (HDAC2)，18.4 nM (HDAC3)，90.9 nM (HDAC8)，3.9 nM (HDAC6)，8715.7 nM (HDAC4)。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2]。

生物活性：WMJ-J-09是一种HDAC抑制剂，IC50值分别为7.5 nM（HDAC1）、21.3 nM（HDAC2）、18.4 nM（HDAC3）、90.9 nM（HDAC8）、3.9 nM（HDAC6）和8715.7 nM（HDAC4）。WMJ-J-09可阻断癌细胞周期并诱导其凋亡。WMJ-J-09通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-Survivin信号级联诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09抑制HDAC酶活性，导致关键蛋白乙酰化，从而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可用于HCT116细胞和FaDu细胞的研究[1][2]。

体外：WMJ-J-09 (compound WMJ-J-09) (0-10 μM, 48 h, CRC cells) (0-20 μM, 72 h, HNSCC cells) 具有浓度和时间依赖性，选择性杀伤癌细胞，对非肿瘤 FHC 细胞无显著毒性[1][2]。WMJ-J-09 (5 μM, 24 h, HCT116 cells) (10 μM, 48 h, FaDu cells) 在G2/M期阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡[1][2]。WMJ-J-09 (5 μM, 24 h, HCT116 cells) (10 μM, 24 h, FaDu cells) 破坏微管组装[1][2]。WMJ-J-09 (5 μM, 6-24 h, HCT116 cells) (10 μM, 24 h, FaDu cells) 在转录水平抑制Survivin[1][2]。WMJ-J-09 (0-10 μM, 24 h, HCT116 cells) (0-20 μM, 48 h, FaDu cells) 在癌细胞中可以控制信号通路，并抑制 HDAC 来调控关键蛋白，促进癌凋亡[1][2]。

体内：WMJ-J-09 (化合物WMJ-J-09) (20 mg/kg, i.p, 每日一次，持续19天) 通过抑制癌细胞增殖来抑制 CRC 肿瘤生长，并且在 HCT116 异种移植小鼠模型中耐受性良好[1]。 WMJ-J-09 (20 mg/kg, i.p, 每日一次，持续23天) 可抑制头颈部鳞状细胞癌移植瘤的生长，且安全性良好[2]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/wmj-j-09.html

参考文献：

[1]. Hanhuang Yu, et al. The hydroxamate based HDAC inhibitor WMJ-J-09 induces[2]. Chia-Sheng Yen, et al. A Novel Hydroxamate-Based Compound WMJ-J-09 Causes Head and Neck Squamous Cell Carcinoma Cell Death via LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-Survivin Cascade. Front Pharmacol. 2018 Mar 1. 9:167.