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- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
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3077886-94-0
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询盘
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PPIA-IN-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-172209
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产品活性：PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
生物活性：PPIA-IN-1（化合物 20b）是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（对HCT116的IC50为0.69 μM），将细胞周期阻滞于G0/G1期，并在HCT116细胞中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加活性氧 (ROS)，导致DNA损伤、内质网应激和线粒体功能障碍，并通过MAPK通路诱导HCT116细胞凋亡。PPIA-IN-1 在小鼠CT26异种移植模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/ppia-in-1.html
参考文献：
[1]. Li XJ, et al., Discovery of Novel Oxazolo[4,3-f]purine Derivatives as Antitumor Agents through PPIA Interaction. J Med Chem. 2025 Mar 13;68(5):5573-5596.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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