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MedChemExpress LLC
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3048537-48-7
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HPK1-IN-54
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-159905
CAS:3048537-48-7
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM,显示出对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果,并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
生物活性:HPK1-IN-54 是一种有效的 HPK1(造血祖细胞激酶 1)抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞活化和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 值为 2.67 nM,对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)具有出色的选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等体内清除率和合理的口服暴露量。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中表现出强大的抗肿瘤功效,与抗 PD-1(HY-P9902A)联合使用时具有协同作用。HPK1-IN-54 在免疫治疗领域的研究中显示出良好的前景[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/hpk1-in-54.html
参考文献:
[1]. Peng J, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Series of Spiro Analogues as Novel HPK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2024 Oct 30;15(11):2032-2041.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验5.99 5.82 5.69 5.60 5.52 5.46 5.37 5.27 5.17 5.06 4.96 4.85 6 7 6.54 5.89 5.52 5.28 5.12 4.99 4.90 4.82 4.76 4.67 4.57 4.47 4.36 4.25 4.14 7 8 6.06 5.42 5.05 4.82 4.65 4.53 4.43 4.36 4.29 4.20 4.10 4.00 3.89 3.78 3.67 8 9 5.71 5.08 4.72 4.48
64、CD32、CD16、CD115、CD117、CDw121a、CDw121b、CD126、CDw130、CD2、CD4、CD7、CD8、CD19、CD28、CD31、CD48、CD50、CD54、CD58、CD66e、CD80、CDw90、CD96、CD102、CD106、CD56等。 (3)C表示粘附分子中属IGSF结构的分子,无CD编号,如MHCⅠ类和Ⅱ类分子。 (4)D表示CD命名范围中,具有粘附功能且属于IGSF结构
13 23 42 40 64 74 82 97 77 77 81 07 45 32 14 08 32 98 94 07 72 93 85 79 10 75 14 52 36 28 19 95 50 92 26 11 97 00 56 76 31 38 80 22 02 53 53 86 60 42 04 53 15 37 85 94 35 12 83 39 50 08 30 42 34 07 96 88 54 42 06 87 98 35 85 29 48 39 16 70 29 17 12
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