TAS2940,2451398-65-3

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TAS2940

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-153856

CAS：2451398-65-3

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。

生物活性：TAS2940 是一种可穿透大脑、口服、不可逆和选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 针对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤[1]。

体外：TAS2940 (10-100 nM；3-48 小时) 显著增加 B 细胞淋巴瘤 2 相互作用的细胞死亡介质 (BIM) 和裂解 PARP 的蛋白水平。TAS2940 抑制 HER2、HER3 及其下游蛋白 AKT 和 ERK的磷酸化[1] 。 TAS2940 抑制 MCF10A_HER2、MCF10A_HER2/S310F、MCF10A_HER2/L755S、MCF10A_HER2/V777L、MCF10A_HER2/V842I、MCF10A_HER2/insYVMA、MCF10A_EGFR、MCF10A_EGFR (EGF+)、MCF10A_EGFR/V769_D770insASV 和 MCF10A_EGFR/D770_N771insSVD 细胞，IC50 值分别为 2.27 nM、1.98 nM、3.74 nM、1.54 nM、3.28 nM、1.91 nM、9.38 nM、0.804 nM， 5.64 nM 和 2.98 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAS2940 fumarate（3.1-25 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）可抑制具有 ERBB 畸变的异种移植小鼠模型中的肿瘤生长：HER2 扩增、HER2/EGFR 外显子 20 插入和 EGFR vIII 突变[1]。 雄性 BALB/cAJcl-nu/nu 小鼠单次口服或多次口服 7 天后 TAS2940 的 PK 参数[1]。MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

详情参考：www.medchemexpress.cn/tas2940.html

参考文献：

[1]. Kei Oguchi, et al. TAS2940, a novel brain-penetrable pan-ERBB inhibitor, for tumors with HER2 and EGFR aberrations. Cancer Sci. 2023 Feb;114(2):654-664.