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文献和实验5-Fluorouracil Metabolizing Enzymes
The uracil analog 5-fluorouracil (5-FU) is used as part of combination therapy for the treatment of breast, head/neck, and gastrointestinal malignancies, and has single-agent activity in colorectal cancer. 5-FU itself is inactive and requires
尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物。如果投与动物,可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍细胞的增殖。其作用是在生物体内核糖基化和磷酸化,变成氟尿嘧啶核苷酸,认为此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶,也为RNA所摄取,所以可合成异常的蛋白质。
Orotate phosphoribosyl transferase (OPRT) is the initial enzyme of 5-FU activation, in which 5-FU is converted to 5-fluorouridinemonophosphate. Dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) is a degrading enzyme that catabolizes 5-FU. In this study
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