乙基5-(氯甲基)-1,2,4-噁二唑-3-甲酸酯 Eth

亲和标记 affinity labeling

指用对具有特异的亲和性物质中导入化学反应基团的试剂，有选择地修饰存在于活体高分子的对应结合部位的官能基。因根据亲和标记的目的而设计的试剂，对相应的活体高分子具特异的亲和性，故形成试剂与活体高分子的特异的复合体，结果在结合部位试剂之浓度特别高，因而结合部位的官能基得到良好的修饰。例如，对以芳香族氨基酸为特异的基质的胰凝乳蛋白酶，用基质类似物的TPCK（ L-1-甲苯磺酰胺 -2-苯乙基氯甲基酮）与之反应，则 TPCK在苯丙氨酸之侧链部分与胰凝乳蛋白酶进行特异的结合，在氯化甲酮部分反应

多肽固相合成

必须允许在不断增长的肽链和试剂之间快速的、不受阻碍的接触；另外，载体必须允许提供足够的连接点，以使每单位体积的载体给出有用产量的肽，并且必须尽量减少被载体束缚的肽链之间的相互作用。用于固相法合成多肽的高分子载体主要有三类：聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂、聚丙烯酰胺、聚乙烯-乙二醇类树脂及衍生物，这些树脂只有导入反应基团，才能直接连上（第一个）氨基酸。根据所导入反应基团的不同，又把这些树脂及树脂衍生物分为氯甲基树脂、羧基树脂、氨基树脂或酰肼型树脂。BOC合成法通常选择氯甲基树脂，如Merrifield

多肽固相合成法

在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield，他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.Bruce Merrifield在肽合成方面的贡献，1984年获得了诺贝尔奖。下图给出了肽固相合成途径的简单过程（合成一个二肽的过程）。氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体，首先将一个氨基被封闭基团（图中的X）保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下，脱掉氨基的保护基，这样第一个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的第二个氨基酸的羧基通过N,N