鼠抗恶性疟原虫单克隆抗体

　抗疟药--　概述

网络     第四十五章　抗疟药 第一节　概述 抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同目的正确选择药物。 一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节 使人致病的疟原虫主要有三种：恶性疟

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falciparum（抑制恶性疟原虫糖摄入的结构基础）的重要研究成果。该论文报道了 PfHT1 分别结合天然底物葡萄糖和一个已知的选择性与抑制效果都比较微弱的抑制剂 C3361 的两个结构。出乎意料，C3361 的结合导致了 PfHT1 巨大的构象变化，衍生出一个全新的空腔结构，可以用来作为靶点进行抑制剂的设计与优化。在此发现的基础上，团队成员开发出了一系列具有更高亲和力的选择性抑制剂，在原虫抑制实验中确认可以有效杀死疟原虫，却对人源细胞无害，从而为开发新一代抗疟药物开辟了道路。 图片来自：Cell 8. 二氢

间日疟原虫疟疾：红细胞入侵的另一个关键

配体与受体分子结合的实验外，研究人员还进行了实验，以确定这种结合是否参与了网状细胞的入侵过程。获得了表达TfR1较低表面水平的jkRBCs的突变克隆，并与间日疟原虫和恶性疟原虫merozoites孵育。在突变体细胞中，间日疟原虫的侵袭减少了10倍，这说明了转铁蛋白受体TfR1在侵袭过程中的重要性。相比之下，恶性疟原虫的入侵不受可用TfR1减少的影响。最后，将针对PvRBP2b n端3个表位的单克隆抗体加入到巴西和泰国的间日疟原虫分离株中，可以抑制红细胞的侵袭。因此，如果TfR1不可用或PvRBP2