Cycloheximide
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    • 英文名

      Cycloheximide

    • 供应商

      MedChemExpress

    • 保存条件

      4°C, protect from light

    • 规格

      200 mg/500mg

    规格:200 mg产品价格:¥600.0
    规格:500mg产品价格:¥1200.0

    Cycloheximide

    MCE 国际站:www.medchemexpress.com/Cycloheximide.html

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-12320

    Synonyms:Actidione; Naramycin A

    纯度:99.82%

    存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,1 年;-20°C,6 个月(避光保存)

    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。

    生物活性:Naramycin A 是一种抗真菌抗生素,是一种真核生物蛋白质合成抑制剂,体内对蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。可抑制铁死亡并抑制自噬[1]。

    体外:Cycloheximide (CHX) 是最常用的用于抑制蛋白质合成的实验室试剂。Cycloheximide 已显示可阻断真核翻译的延伸阶段。Cycloheximide 结合核糖体并抑制 eEF2 介导的易位。令人惊讶的是,Cycloheximide 允许一个完整的易位循环在停止任何进一步的延伸之前继续进行。Cycloheximide 据推测,Cycloheximide 需要 E 位点结合的脱酰 tRNA 才能发挥活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

    体内:在用 200 μA 电击训练之前,小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 对记忆测试试验的潜伏期有显著影响 (P[2]。当在 HI 后 0 小时或 6 小时给予Naramycin A时,梗塞体积通过三苯基氯化四唑 (TTC) 对梗塞区域的形态分析测量,分别显著减少 92% 和 61%,但如果Naramycin A则显示梗塞减少趋势不显著与 HI 对照组相比,在缺氧缺血 (HI) 后 12 小时给药,延迟至 HI 后 24 小时给药未观察到保护作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    动物实验:小鼠[2] 本实验使用雄性 ICR 小鼠(约 2 个月大)。以 0(盐水对照)、30、60 或 120 mg/kg 的浓度腹腔注射Naramycin A。Naramycin A注射液在训练前 30 分钟注射。120 mg/kg 的剂量通常用于研究小鼠的健忘症。请注意,大鼠的健忘症Naramycin A剂量(1-3 mg/kg)比小鼠的低得多,这与大鼠和小鼠的 LD50 差异相似相符。注射后 30-60 分钟测量,120-150 mg/kg 的Naramycin A剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 95%;30 mg/kg 的剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 80%。大鼠[3] 在甲氧氟烷麻醉下,对 7 日龄 Sprague Dawley 大鼠幼崽进行单侧颈动脉结扎。在颈部中线处切开,用 4-0 丝线永久结扎右颈总动脉。每只动物的手术总时间不超过 5 分钟。手术后,将大鼠送回母鼠身边恢复并喂养 2 小时。然后将幼崽置于密闭室中,部分浸入温控水浴中,使室内环境温度保持在恒定的 36°C,从而让幼崽暴露于 100 分钟的缺氧环境(8% O2、92% N2)。在HI加Naramycin A治疗组中,大鼠幼崽在恢复后0、6、12或24小时接受0.6mg/kgNaramycin A腹腔注射,HI对照组给予等量生理盐水。然后将大鼠幼崽放回母体直至处死;在HI后48和72小时分别在深度麻醉(60mg/kg,腹腔注射)下获取全脑组织用于流式细胞术和三苯基四氮唑氯化物(TTC)。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

    细胞实验:为了检测细胞增殖,将 3000-5000 个细胞(HeLa、HTB1 和 HEK 293T 细胞;Jurkat、BT 474、HCC 1395、HCC 1937、HCC 2218 和 MDA MB231 细胞;MCF 10A)每孔接种到 96 孔板中并让其粘附过夜。然后加入溶解在 DMSO 中且浓度为指定浓度(0.1 nM-1000μM)的Naramycin A,并将细胞再孵育 24 小时。以每孔 1 μCi 的浓度加入 [3H]-胸苷,并继续孵育另外 7 小时。用 PBS 清洗细胞两次,然后用胰蛋白酶消化,然后用 Tomtec 收集器收集细胞并将其与 GF/C 滤垫结合。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取量[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

    IC50 & Target:532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

    参考文献:

    [1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.
    [2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.
    [3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
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    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
    •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    • [1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.  [Content Brief]

      [2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.  [Content Brief]

      [3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.  [Content Brief]

      [4]. Croons V, et al. Differential effect of the protein synthesis inhibitors puromycin and cycloheximide on vascular smooth muscle cell viability. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):824-32.  [Content Brief]

      [5]. Liu X, et al. Induction of cell cycle arrest at G1 and S phases and cAMP-dependent differentiation in C6 glioma by low concentration of cycloheximide. BMC Cancer. 2010 Dec 15;10:684.  [Content Brief]

      [6]. Maheswaran S, et al. Intracellular association of the protein product of the c-myc oncogene with the TATA-binding protein. Mol Cell Biol. 1994 Feb;14(2):1147-52.  [Content Brief]

      [7]. Pochampally R, et al. Activation of an MDM2-specific caspase by p53 in the absence of apoptosis. J Biol Chem. 1999 May 21;274(21):15271-7.  [Content Brief]

      [8]. Lee HK, et al. Cycloheximide inhibits neurotoxic responses induced by kainic acid in mice. Brain Res Bull. 2003 Jun 30;61(1):99-107.  [Content Brief]

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