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上海维亦特生物
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48T/96T
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文献和实验【实验目的】 测定药物对肝脏CYP450药物代谢酶的诱导和抑制作用。 【实验原理】 药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP450酶的诱导剂,而放线菌素D为CYP450酶的抑制剂。本实验通过测定苯巴比妥钠和放线
2)。 图2 硝基苯和偶氮苯的还原反应 肝微粒体中含有多种水解酶,如酯酶、酰胺酶、糖苷酶等,可分别催化酯类、酰胺类、糖苷类化合物的水解(见图3),以降低或消除其生物活性。 图3 乙酰水杨酸的水解反应 02 Ⅰ相代谢稳定性实验原理 肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶(CYP450),属于单加氧酶(momooxygenase),也称肝微粒体混合功能氧化酶,多位于内质网和线粒体内壁上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶(POR)是所有肝
细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)为一类亚铁血红素—硫醇盐蛋白的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。 细胞中,细胞色素P450主要分布在内质网和线粒体内膜上,作为一种末端加氧酶,参与了生物体内的甾醇类激素合成等过程。近年来,对细胞色素P450的结构、功能特别是对其在药物代谢中的作用的研究有了较大的进展。最新研究表明细胞色素P450还是药物代谢过程中的关键酶,而且对细胞因子和体温调节都有重要
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