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- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Balicatib
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
354813-19-7
- 规格:
50mg/25mg/10mg/5mg
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥4175.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2390.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1385.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥810.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.354813-19-7 |
| 英文名称 | Balicatib |
| 别名 | 巴利卡替;AAE581 |
| 分子式 | C23H33N5O2 |
| 分子量 | 411.54 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD19443790 |
| SMILES | CCCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3(CCCCC3)C(=O)NCC#N |
| InChIKey | LLCRBOWRJOUJAE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H33N5O2/c1-2-14-27-15-17-28(18-16-27)20-8-6-19(7-9-20)21(29)26-23(10-4-3-5-11-23)22(30)25-13-12-24/h6-9H,2-5,10-11,13-18H2,1H3,(H,25,30)(H,26,29) |
| PubChem CID | 10201696 |
| 靶点 | cathepsin K |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Balicatib是一种有效的和选择性的cathepsin K 抑制剂。 |
| 生物活性 | Balicatib (AAE581) is a potent, orally active and selective cathepsin K inhibitor with IC50 values of 22, 61, 48, 2900 nM for cathepsin K, cathepsin B, cathepsin L, cathepsin S, respectively. Balicatib inhibits bone turnover, decreases bone formation rates. Balicatib has the potential for the research of osteoporosis[1][2]. |
| In Vitro | Balicatib (0-10 μM) shows less than 1.5-fold accumulation of Type I collagen at concentrations up to 10 μM in human dermal fibroblasts[2]. |
| 细胞实验 | Balicatib (0, 3, 10, 50 mg/kg; Oral gavage; twice daily for 18 months) partially prevented ovariectomyinduced changes in bone mass, inhibited bone turnover at most sites, and had an stimulatory effect on periosteal bone formation in cynomolgus monkeys[1].Animal Model:11-13 years, female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis)[1];Dosage:0, 3, 10, 50 mg/kg;Administration:Oral gavage; twice daily for 18 months;Result:Completely prevented ovariectomy-induced increases in BFR/BS in cancellous bone of vertebra and femur and in osteonal and endocortical bone of vertebra, significantly decreased bone formation rates. |
| 数据来源文献 | [1]. Jerome C, et al. Balicatib, a cathepsin K inhibitor, stimulates periosteal bone formation in monkeys. Osteoporos Int. 2012 Jan;23(1):339-49. [2]. Gauthier JY, et al. The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):923-8. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验bSuKm1foWOq5wNpboNQLmlo2Fn6wS/ZjqQvb2Gy88CULhuQ5TVEaoQ2gtdU9TtPRtFgh/BbLYDrlNQtO4GHJJVoXvFg0UhwMJHFBz8InEEZPh1ZysOf82LTuunw2ReE8zcuwcvBs9FhSwx9ygL9MIXF3cE5dCHQW6tUCFBRmfdHz/iB3LBwEAHsR9N0y8571/wU9NGdk3x4RpaZL/f4OLeO2i7bi76ls+Z7gQPsYry5csjR44c9GX7BuIIRl9f
释放,任何由 DW12 品系衍生出的品系可以用作牲畜词料……”。同样,“自 2006 年 6 月 22 日起,普通小麦品系 BW255-2 和 BW238-3 也被批准环境释放和用作牲畜伺料”。尽管上述品系已通过审批,但能否完全商业化还不能确定。 4.2 耐虫性 最近与耐虫性相关的研究报道有:利用豇豆胰蛋白酶抑制剂防治麦蛾(Sitotroga cerealella Olivier) [ 22 ] , 利用马铃暮蛋白酶抑制剂(PIN2 ) 防治线虫 [23]。 4.3 耐病性
1. 介绍 包含非天然氨基酸的蛋白质的过量表达已引起越来越多科学家的关注。作为一个例子,非天然氨基酸的定点掺入,使关于蛋白质结构和功能的化学假定的特异检测成为可能。类似地,具有新化学性质的非天然氨基酸的定点掺入,可能使蛋白质产生新的功能,如与酮基取代的氨基酸交联 [1] 。对整个蛋白质的整体非天然氨基酸掺入,也可能导 致新的物理或功能性质。例如,用硒代甲硫氨酸那样的重原子类似物代替甲硫氨酸,已成为 X 射线晶体学中得到差值图(进而得到位相,解析蛋白质晶体结构——译者注)的有用
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