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IC7810 CP724714 血管生成 索莱宝

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  • ¥324 - 4790
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  • 北京
  • IC7810
  • 2026年01月19日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      CP724714

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      383432-38-0

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:50mg产品价格:¥4790.0
    规格:25mg产品价格:¥2853.0
    规格:10mg产品价格:¥1497.0
    规格:5mg产品价格:¥827.0
    规格:1mg产品价格:¥324.0

    基本信息
    CASNo.383432-38-0
    英文名称CP724714
    分子式C27H27N5O3
    分子量469.54
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD11983048
    SMILESCC1=NC=C(C=C1)OC2=C(C=C(C=C2)NC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)C=CCNC(=O)COC)C
    InChIKeyLLVZBTWPGQVVLW-SNAWJCMRSA-N
    InChIInChI=1S/C27H27N5O3/c1-18-13-21(8-11-25(18)35-22-9-6-19(2)29-15-22)32-27-23-14-20(7-10-24(23)30-17-31-27)5-4-12-28-26(33)16-34-3/h4-11,13-15,17H,12,16H2,1-3H3,(H,28,33)(H,30,31,32)/b5-4+
    PubChem CID9874913
    靶点HER2;ErbB2
    通路Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK
    背景说明CP-724714 是HER2/ErbB2抑制剂。
    生物活性CP-724714 is a potent, selective and orally active ErbB2 (HER2) tyrosine kinase inhibitor, with an IC50 of 10 nM. CP-724714 displays a marked selectivity against EGFR kinase (IC50=6400 nM). CP-724714 potently inhibits ErbB2 receptor autophosphorylation in intact cells. Antitumor activities[1][2].
    In VitroCP-724714 is >1,000-fold less potent for insulin receptor, insulin-like growth factor-I receptor, platelet-derived growth factor β, vascular endothelial growth factor 2, Abl, Src, c-Met, JNK-2, JNK-3, ZAP-70, Cdk-2, and Cdk-5[1].CP-724714 potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain at a concentration as low as 50 nmol/L (IC50=32 nM) but is markedly less potent against EGFR[1].CP-724714 (1 μM; 24 hours) induces G1 cell cycle block in vitro in erbB2-overexpressing BT-474 human breast carcinoma cells[1].Cell Cycle Analysis[1]:Cell Line:erbB2-amplified BT-474 breast cancer cells;Concentration:1 μM;Incubation Time: 24 hours;Result:Resulted in accumulation of cells in G1 phase and a marked reduction in S-phase cells.
    细胞实验CP-724714 (3.25-100 mg/kg; p.o.; 0.5-8 hours) results in a concentration-dependent reduction of ErbB2 receptor phosphorylation[1].CP-724714 (6.25-100 mg/kg; p.o.; q.d; for 8 to 40 day) inhibits FRE-erbB2 xenograft growth[1].CP-724714 (Athymic, female FRE-erbB2 xenograft-bearing mice; 30 or 100 mg/kg; p.o.) treatments results in a time- and dose- dependent induction of apoptosis, which was evident as early as 4 to 8 h after dosing. Approximately 75% more tumor cells exhibited apoptotic changes in the 100 mg/kg treatment group compared with vehicle control group at 8 h after dosing. CP-724714 induces regression of BT-474 tumors and significant inhibition in a number of other human tumor xenografts. Additionally, CP-724714 showed a favorable nonclinical toxicity profile with no apparent effects on cardiac tissue[1].Animal Model:Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)[1];Dosage: 3.25-100 mg/kg;Administration:P.o.; 0.5-8 hours;Result:Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts.Animal Model:Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts[1];Dosage: 6.25- 100 mg/kg;Administration:P.o.; q.d; for 8 to 40 day;Result:Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts.
    数据来源文献[1]. Jani JP, et al. Discovery and pharmacologic characterization of CP-724,714, a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.
    [2]. Feng B, et al. Role of hepatic transporters in the disposition and hepatotoxicity of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714. Toxicol Sci, 2009, 108(2), 492-500.
    单位

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