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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
BMH-21
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
896705-16-1
- 规格:
100mg/50mg/1mg/10mg/5mg
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1990.0 |
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥193.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥640.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥396.0 |
BMH-21是一新型DNA嵌入剂(DNA intercalator),能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录,不使组蛋白H2AX磷酸化。
| 基本信息 | |
| CAS | No.896705-16-1 |
| 英文名称 | BMH-21 |
| 别名 | N-[2-(二甲基氨基)乙基]-12-氧代-12H-苯并[G]吡啶并[2,1-B]喹唑啉-4-甲酰胺 |
| 分子式 | C21H20N4O2 |
| 分子量 | 360.41 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| EC | EINECS 809-833-1 |
| MDL | MFCD27225377 |
| SMILES | O=C(C1=CC=CN2C1=NC3=C(C=C4C(C=CC=C4)=C3)C2=O)NCCN(C)C |
| 靶点 | DNA/RNA Synthesis |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| 背景说明 | BMH-21是一新型DNA嵌入剂(DNA intercalator),能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录,不使组蛋白H2AX磷酸化。 |
| 生物活性 | BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。[1] |
| In Vitro | BMH-21引起RPA194蛋白酶体依赖性破坏,RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。[1]在U2OS癌症细胞系,BMH-21导致RPA194降解和NCL易位,IC50分别为0.05 μM 和 0.07 μM。通过引起核仁应激,BMH-21对细胞活性也表现出有效的抑制。[2] |
| 细胞实验 | 在小鼠异种移植物中,BMH-21降低肿瘤的生长。[1] |
| 动物实验 | For tumor xenograft experiments,A375(3 x106)or HCT116(2x106)cells were injected in 0.1 ml PBS to the flanks of 6-week-old athymic NCr nu/nu mice,and the tumors were allowed to establish until they reached 90–120 mm3. Mice were randomized to respective treatment groups(mock,BMH-21 25 mg/kg and BMH-21 50 mg/kg). Mock treatments consisted of phosphate-citrate buffer(pH 6.0). Treatments were administered intraperitoneally on a cycle 6 days on,1 day off(A375)or daily(HCT116). Tumor weight(TW)was calculated by measuring the tumor diameter with a caliper and using the formula: TW =(L 3 W2)/2 where L is the tumor length and W is the tumor width. Tumor growth ratios were calculated as Dtumor weight(median)of treated group/Dtumor weight(median)control group.[1] |
| 激酶实验 | Cells were treated with BMH-21 for 3 hr and extracts were prepared in SB-buffer(20 mM HEPES pH 7.5,1.5 mM MgCl2,5 mM KCl,1 mM dithiothreitol,protease inhibitors [Roche],15 mM creatine phosphate,2 mM ATP). Reactions were carried out in a mix containing human recombinant E1(32 ng/ml),UbcH5c(50 ng/ml),UbcH10(10 ng/ml),ubiquitin(50 ng/ml),Ub-aldehyde,and supplemented with 5 mM ATP. Reactions were initiated by addition of in vitro translated pRPA194-HA(TNT Coupled Reticulocyte Lysate System; Promega)and incubated for 90–120 min at 30_x0004_ C. MG132 was used at 85 mM when indicated.[1] |
| 数据来源文献 | [1] Peltonen K, et al. Cancer Cell. 2014, 25(1), 77-90. [2] Colis L, et al. J Med Chem. 2014, 57(11), 4950-4961. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验作用强度是否发生变化,通过免疫荧光实验检测这些蛋白在细胞内的亚显微定位有何变化。比如ATM,ATR,Chk1,Chk2,MDC1,53BP1,MRN complex,p53,p21,cdc25等,其实有很多蛋白都与DNA损伤介导的细胞周期阻滞有关,多查一些文献,再确定具体的研究方向。 本文由丁香园论坛提供,想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验方法的你,都可以成为师兄的好伙伴 师兄微信号:shixiongcoming
只在siRNA靶向DONSON处理的细胞中下调80%。 在GDF3转染的细胞中,周期素E2只有轻微改变。 如果我们对在相同样品中上调的基因进行分析,那么在两个样品中上调最强烈的是p21,也被称为周期素依赖的激酶抑制剂1a。 当与转染siGFP的对照细胞相比时,p21在GDF3和DONSON siRNA转染细胞中分别上调1.81-3.31倍(图4)。 图4:细胞周期基因表达水平的变化。显示了在RealTime ready细胞周期检测预制板中检测的所选基因表达水平(周期素和周期素依赖的激酶
各位师兄师姐,本人在实验当中碰到一问题,不知道如何让解释好,想请教一下。实验设计向一肿瘤细胞株中转入一外源基因,采用瞬时转染的方法,流式检测对细胞周期的影响,结果如下: 转染48h G0/G1(%) S(%) G2/M(%) 未转染组 62.16 30.11 7.72 空载体组 52.38 28.78 18.84 目的基因组 54.15 20.85 25.00 G0/G1(%) S(%) G2/M(%) 未转染组 65.85 29.42
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