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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
EX-527
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
49843-98-3
- 规格：
5mg/10mM*1mL in DMSO/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥430.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mM*1mL in DMSO | 产品价格： | ¥480.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥576.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥990.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥1710.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥2700.00 |
| CAS | 49843-98-3 |
| 英文名称 | EX-527 |
| 别名 | SEN0014196;Selisistat |
| 分子式 | C13H13ClN2O |
| 分子量 | 248.71 |
| 规格 | 10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | 664-029-6 |
| MDL | MFCD00142116 |
| SMILES | O=C(C1C(NC2=C3C=C(Cl)C=C2)=C3CCC1)N |
| InChIKey | FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17) |
| PubChem CID | 5113032 |
| 靶点 | Sirtuin（SIRT1） |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics |
| 背景说明 | EX-527是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂。 |
| 生物活性 | Selisistat (EX-527) 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂，IC50 为 98 nM。[1-4] |
| IC50 | SIRT1:98nM;SIRT2:19.6μM;SIRT3:48.7μM [1-4] |
| In Vitro | Selisistat(EX-527)是SIRT1酶活性的抑制剂(IC50，98 nM)，使用细菌表达的人SIRT1在高通量筛选中鉴定。 Selisistat(EX-527)以浓度依赖性方式抑制SIRT1，IC50为38 nM，与对细菌表达的SIRT1的活性一致。 Selisistat(EX-527)对SIRT2(IC50，19.6μM)或SIRT3(IC50，48.7μM)具有低得多的效力，但在浓度高达100μM时不会抑制I/II类HDAC活性[1]。 Selisistat(EX-527)对SIRT1活性发挥抑制作用，而不影响SIRT1在mRNA和蛋白水平上的表达[2]。 |
| In Vivo | Selisistat(EX-527)废除了白藜芦醇(RSV)诱导的ob/ob败血症小鼠微血管炎症的减弱。最后，Sepsis + RSV组的ob/ob小鼠与Sepsis + Vehicle组相比，7天存活率显著增加[3]。 |
| 细胞实验 | 使用永生小鼠巨噬细胞系RAW264.7。将细胞以3×103细胞/ cm2的密度接种于96孔培养皿中，并用浓度为5.6，11.1，25和30mM的高葡萄糖单独或用SRT1720(1μM)或Selisistat(10μM)处理。持续24小时。 SRT1720或Selisistat的储备溶液通过将它们中的每一种(粉末形式)分别溶解在DMSO中制备，产生100μM的浓度，然后储存在-80℃。然后将MTT溶液(0.5mg/mL)加入每个孔中，并将细胞在37℃，5％CO 2培养箱中温育4小时。随后，除去上清液，用DMSO溶解farmazan的形成，并用Bio-Rad Model 680 Plate Reader [540]在540nm处测量。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]小鼠在脓毒症前18小时腹膜内注射白藜芦醇(RSV)30mg/kg(4mL/kg)或等体积的DMSO(载体)(4mL/kg)。该剂量的RSV在小鼠中是根据文献记载的文献。在一组小鼠中，RSV预处理的小鼠在盲肠结扎和穿刺的10分钟内接受Selisistat(腹膜内10mg/kg; 4mL/kg，载体：DMSO)。 |
| 数据来源文献 | [1]. Solomon JM， et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38. [2]. Jia Y， et al. SIRT1 is a regulator in high glucose-induced inflammatory response in RAW264.7 cells. PLoS One. 2015 Mar 20;10(3):e0120849. [3]. Wang X， et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17. [4]. Napper AD， et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54 |
| 单位 | 支 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|4.0207mL|20.1037mL|40.2075mL|$$|5mM|0.8041mL|4.0207mL|8.0415mL|$$|10mM|0.4021mL|2.0104mL|4.0207mL| |
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