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IE0650 EX-527 细胞周期 索莱宝

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  • 2025年12月30日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      EX-527

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      49843-98-3

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/10mM*1mL in DMSO/5mg

    规格:100mg产品价格:¥2700.0
    规格:50mg产品价格:¥1710.0
    规格:25mg产品价格:¥990.0
    规格:10mg产品价格:¥576.0
    规格:10mM*1mL in DMSO产品价格:¥480.0
    规格:5mg产品价格:¥430.0

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    标题:Nicotinamide mononucleotide promotes pancreatic islet function through the SIRT1 pathway in mice after severe burns

    成员:Xinzhu Liu, Dawei Li, Zhaoxing Liu, Yaoyao Song, Bohan Zhang, Yu Zang, Wen Zhang, Yuezeng Niu, Chuan’an Shen

    论文因子:2.609 发表期刊:BURNS pmid:35123833

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    标题:Knockdown of TFAM in Tumor Cells Retarded Autophagic Flux through Regulating p53 Acetylation and PISD Expression

    成员:Jiang X; Wang J

    论文因子:6.575 发表期刊:Cancers (Basel) pmid:32093281

    基本信息
    CASNo.49843-98-3
    英文名称EX-527
    别名SEN0014196;Selisistat
    分子式C13H13ClN2O
    分子量248.71
    溶解性Soluble in DMSO ≥10mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to brown Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00142116
    SMILESO=C(C1C(NC2=C3C=C(Cl)C=C2)=C3CCC1)N
    InChIKeyFUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
    PubChem CID5113032
    靶点Sirtuin(SIRT1)
    通路Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics
    背景说明EX-527是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂。
    生物活性Selisistat (EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。[1-4]
    IC50SIRT1:98nM;SIRT2:19.6μM;SIRT3:48.7μM [1-4]
    In VitroSelisistat(EX-527)是SIRT1酶活性的抑制剂(IC50,98 nM),使用细菌表达的人SIRT1在高通量筛选中鉴定。 Selisistat(EX-527)以浓度依赖性方式抑制SIRT1,IC50为38 nM,与对细菌表达的SIRT1的活性一致。 Selisistat(EX-527)对SIRT2(IC50,19.6μM)或SIRT3(IC50,48.7μM)具有低得多的效力,但在浓度高达100μM时不会抑制I/II类HDAC活性[1]。 Selisistat(EX-527)对SIRT1活性发挥抑制作用,而不影响SIRT1在mRNA和蛋白水平上的表达[2]。
    细胞实验Selisistat(EX-527)废除了白藜芦醇(RSV)诱导的ob/ob败血症小鼠微血管炎症的减弱。最后,Sepsis + RSV组的ob/ob小鼠与Sepsis + Vehicle组相比,7天存活率显著增加[3]。
    细胞实验使用永生小鼠巨噬细胞系RAW264.7。将细胞以3×103细胞/ cm2的密度接种于96孔培养皿中,并用浓度为5.6,11.1,25和30mM的高葡萄糖单独或用SRT1720(1μM)或Selisistat(10μM)处理。持续24小时。 SRT1720或Selisistat的储备溶液通过将它们中的每一种(粉末形式)分别溶解在DMSO中制备,产生100μM的浓度,然后储存在-80℃。然后将MTT溶液(0.5mg/mL)加入每个孔中,并将细胞在37℃,5%CO 2培养箱中温育4小时。随后,除去上清液,用DMSO溶解farmazan的形成,并用Bio-Rad Model 680 Plate Reader [540]在540nm处测量。
    动物实验小鼠[3]小鼠在脓毒症前18小时腹膜内注射白藜芦醇(RSV)30mg/kg(4mL/kg)或等体积的DMSO(载体)(4mL/kg)。该剂量的RSV在小鼠中是根据文献记载的文献。在一组小鼠中,RSV预处理的小鼠在盲肠结扎和穿刺的10分钟内接受Selisistat(腹膜内10mg/kg; 4mL/kg,载体:DMSO)。
    数据来源文献[1]. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38.
    [2]. Jia Y, et al. SIRT1 is a regulator in high glucose-induced inflammatory response in RAW264.7 cells. PLoS One. 2015 Mar 20;10(3):e0120849.
    [3]. Wang X, et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17.
    [4]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54
    单位

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