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- Solarbio
- 北京
- IC1810
- 2025年12月30日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
CYC-116
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
693228-63-6
- 规格：
100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2590.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥490.0 |
CYC-116是有效的Aurora A/B 的抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.693228-63-6 |
| 英文名称 | CYC-116 |
| 别名 | 噻氯匹定 |
| 分子式 | C18H20N6OS |
| 分子量 | 368.46 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD14155805 |
| SMILES | CC1=C(SC(N)=N1)C2=NC(NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)=NC=C2 |
| 靶点 | Aurora Kinase |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | CYC-116是有效的Aurora A/B 的抑制剂。 |
| 生物活性 | CYC-116是有效的Aurora A/B 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM[1]。 |
| In Vitro | CYC-116还抑制VEGFR2，Src，Lck和FLT3，其Kis分别为44，82，280，44nM。 CYC-116可具有广谱抗肿瘤活性。 CYC-116显示出对抗癌细胞系的有效抗增殖活性，MCF7，HeLa的IC50分别为0.599，0.59，0.241，0.34，0.725，1.375，0.471，0.034，0.372，0.681，0.151，1.626，0.775，0.308，0.110，0.09，Colo205，HCT-116，HT29，K562，CCRF-CEM，MV4-11，HL60，NCI-H460，A2780，BxPC3，HuPT4，Mia-Paca-2，Saos-2，Messa细胞。用1.25μMCYC-116处理7小时导致HeLa细胞裂解物中组蛋白H3磷酸化的完全抑制[1]。 |
| 细胞实验 | 以75和100mg/kg qd的剂量水平口服施用CYC-116导致肿瘤生长延迟2.3和5.8天，这分别转化为0.32和0.81的特定生长延迟。在研究期间，在两个剂量水平下接受CYC-116的小鼠的平均相对肿瘤体积小于载体处理的小鼠的平均相对肿瘤体积。在100 mg/kg po qd时，生长的减少在第6天和第9天具有统计学意义[1]。 |
| 细胞实验 | CYC-116在DMSO中制备并在细胞培养基中稀释[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：用CYC-116处理腹膜内植入P388/0细胞的小鼠，测量抗肿瘤活性作为处理动物与载体对照组的寿命增加[1]。 |
| 激酶实验 | 使用25μL反应体积(25mMβ-甘油磷酸盐，20mM Tris/HCl，pH 7.5，5mM EGTA，1mM DTT，1mM Na 3 VO4，10μg肯普肽(肽底物))进行Aurora A激酶测定，将重组极光A激酶稀释于20mM Tris/HCl，pH8，含有0.5mg/mL BSA，2.5％甘油和0.006％Brij-35。通过加入5μLMg/ ATP混合物(15mMMgCl4，100μMATP，每孔含18.5kBqγ-32P-ATP)开始反应，并在30℃温育30分钟，然后加入25μL终止。 75mM H 3 PO 4。极光B激酶测定如同极光A一样进行，除了在使用之前，极光B在30℃下与内部着丝粒蛋白[1]在单独的反应中活化60分钟。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang S， et al. Discovery of N-phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine aurora kinase inhibitors. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4367-78 |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验的DNA含量而分析细胞处于不同的时期的方法。确切的说结果中G1期的百分比实际上是G1+G0期细胞的百分比。 G2的百分比实际上是G2+M期细胞的百分比。 图上最高的峰代表了G1期(也称2倍体峰)，后面的代表G2期、S期(也称4倍体峰)。 1、细胞周期的概念 细胞由一次分裂结束到下一次分裂结束，都要经历相同的变化阶段(即G1→S→G2→M )周而复始地进行活动，细胞的这种生长、分裂循环即称为细胞周期(Cell cyc1e)。一个细胞周期
图上最高的峰代表了G1期（也称2倍体峰），后面的代表G2期、S期（也称4倍体峰）。 1、细胞周期的概念 细胞由一次分裂结束到下一次分裂结束，都要经历相同的变化阶段（即G1→S→G2→M ）周而复始地进行活动，细胞的这种生长、分裂循环即称为细胞周期（cell cyc1e）。一个细胞周期包括有丝分裂期（M）和分裂间期（G1、S、G2）。尽管在各种细胞中各期所占时间都不尽相同，但相对而言M期最短，S期却较长。
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