- ￥190 - 4490
- Solarbio
- 北京
- IZ0110
- 2025年12月30日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
ZM-447439
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
331771-20-1
- 规格：
100mg/50mg/10mg/5mg/1mg
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2590.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥690.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥390.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥190.0 |
ZM-447439是Aurora抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.331771-20-1 |
| 英文名称 | ZM-447439 |
| 别名 | N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]-4-喹唑啉yl]氨基]苯基]苯甲酰胺;ZM447439 |
| 分子式 | C29H31N5O4 |
| 分子量 | 513.59 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD08703125 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(NC2=C(C(C=C3OCCCN4CCOCC4)=NC=N2)C=C3OC)C=C1)C5=CC=CC=C5 |
| 靶点 | Aurora Kinase |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | ZM-447439是Aurora抑制剂。 |
| 生物活性 | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂, 对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM[1-2]。 |
| IC50 | Aurora A:110nM (IC50) Aurora B:130nM (IC50) [1-2] |
| In Vitro | 用ZM-447439处理的细胞通过间期进行，正常进入有丝分裂，并组装双极纺锤体。然而，染色体排列，分离和胞质分裂都失败了。 ZM-447439抑制细胞分裂并抑制组蛋白H3的有丝分裂磷酸化。 ZM-447439可防止染色体排列和分离。 ZM-447439危及主轴检查点功能。 ZM-447439抑制BubR1，Mad2和Cenp-E的动粒定位[1]。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制降低了Hep2癌细胞中Ser10的组蛋白H3磷酸化。在这些经ZM处理的G2 / M阻滞细胞中诱导多极纺锤体，具有4N / 8N DNA的积累，类似于具有遗传抑制的Aurora-B的细胞。 ZM-447439处理诱导细胞凋亡。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制作用与Ser473及其底物GSK3α/β磷酸化在Ser21和Ser9处的Akt磷酸化降低有关[2]。 |
| 细胞实验 | 为了确定克隆效率，将MCF7细胞接种于不含酚红的DME加5％剥离的血清中，然后用或不用抗雌激素ICI 182780以1μM处理48小时。然后以指定浓度加入ZM-447439，持续72小时。收获细胞，洗涤，并在不含ZM-447439的完全培养基中将~400个细胞接种在6孔板的每个孔中。 10天后，固定菌落，用结晶紫染色，并计数。克隆效率表示与DMSO处理的对照相比，ZM-447439处理的平板上的菌落数[1]。 |
| 激酶实验 | 将1ng纯化的重组酶加入到含有缓冲液，10μM肽底物的反应混合物中，10μM用于Aurora A或5μMATP用于Aurora B，和0.2μCiγ[33P] ATP，然后在室温下孵育60μl分钟。通过添加20％磷酸终止反应，并将产物捕获在P30硝酸纤维素滤膜上，并测定33P与Betaplate计数器的掺入。没有酶和化合物对照值用于确定ZM-447439的浓度，其对酶活性的抑制率为50％[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ditchfield C， et al. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1， Mad2， and Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28; 161 (2) :267-80. [2]. Long ZJ， et al. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensionalculture. Cell Cycle. 2008 May 15; 7 (10) :1473-9. |
| 单位 | 瓶 |
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