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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
AZ-6102
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1645286-75-4
- 规格:
50mg/25mg/10mg/5mg
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥4890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2890.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1290.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥740.0 |
AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1645286-75-4 |
| 英文名称 | AZ-6102 |
| 别名 | Org-2969 |
| 分子式 | C25H28N6O |
| 分子量 | 428.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD28502279 |
| SMILES | O=C1C2=C(N(C)C=C2)N=C(C3=CC=C(C4=C(C)C=C(N5C[C@@H](C)N[C@@H](C)C5)N=C4)C=C3)N1 |
| 靶点 | PARP;TNKS1,TNKS2 |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics |
| 背景说明 | AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂。 |
| 生物活性 | AZ6102 is a potent dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor, with IC50s of 3 nM and 1 nM, respectively, and alao has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes, with IC50s of 2.0 μM, 0.5 μM, and >3 μM, for PARP1, PARP2, and PARP6, respectively.[1] |
| In Vitro | AZ6102 is a potent dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor,with IC50s of 3 nM and 1 nM,respectively. AZ6102 alao has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes,with IC50s of 2.0 μM,0.5 μM,and >3 μM,for PARP1,PARP2,and PARP6,respectively. AZ6102 shows Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells[1]. |
| 细胞实验 | The assay is conducted using 0.11 μM of tankyrase-1 protein and 3 μM nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+, 2.12 μM 3H-NAD+ with a specific radioactivity of 1690 Ci/mol, 0.88 μM biotin- NAD+), in pH 7.5 Tris buffer (60 mM Tris, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20 , 2.5 mM MgCl2, 0.3 mg/mL BSA). For IC50 determination, 10 mM DMSO stock solution of a compound (AZ6102) is sequentially diluted by two-fold in DMSO, and aliquots of the diluted solutions are transferred to 384-well assay plates and mixed with Tankyrase-1 solution[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Johannes JW, et al. Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13;6(3):254-9. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验成为肥胖治疗的新靶位。 6. Hematopoietic Stem Cells Reversibly Switch from Dormancy to Self-Renewal during Homeostasis and Repair 骨髓造血干细胞是生物体内维持血细胞更新的重要细胞系。尽管,骨髓造血干细胞分化的频率很低,但是科学家们认为骨髓造血干细胞库常数星期更新一次,这表明骨髓造血干细胞很有规律地进入或是退出细胞周期。 在本研究中,科学家使用流式细胞计数技术(带有BrdU
了样品的液流技术、细胞的分选和计数技术,以及数据的采集和分析技术等。 2.细胞的参量和荧光探针 FCM 是通过测量细胞的多种参量来获取信息的,细胞参数分为结构参量和功能参量两大类。结 构参量主要用于描述细胞的化学组分和形态特征,例如DNA、RNA的含量,总蛋白含量、胞内PH值 和细胞大小等;功能参量主要是描述细胞整体的理化和生物特性,如:细胞周期动力学、特殊配体的鉴 定、特殊细胞的生物活性等,这些参量有的需要经荧光标记才能被测定,有的并不需要荧光标记[4]。 2.1参数
Instruments 公司,Farmingdale,NY ) 。 ( 9 ) 旋涡振荡仪(Barnstead 公司,Dubuque,IA ) 。 2.2 HPLC 缓冲液和柱子装填材料 ( 1 ) 缓冲液 A : 0.1% 甲酸( 98%~100%,EMDChemical, Gibbstown, NJ) 。 ( 2 ) 缓冲液 B : 乙腈,0.1% 甲酸。 ( 3 ) 缓冲液 C : 95% 250 mmol/L 乙酸铵,5% 乙腈,0.1% 甲酸。 ( 4 ) 缓冲液 D
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