IA3870 AZ-6102 细胞周期 索莱宝产品图

IA3870 AZ-6102 细胞周期 索莱宝

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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      AZ-6102

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1645286-75-4

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥4890.0
    规格:25mg产品价格:¥2890.0
    规格:10mg产品价格:¥1290.0
    规格:5mg产品价格:¥740.0

    AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂。

    基本信息
    CASNo.1645286-75-4
    英文名称AZ-6102
    别名Org-2969
    分子式C25H28N6O
    分子量428.53
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD28502279
    SMILESO=C1C2=C(N(C)C=C2)N=C(C3=CC=C(C4=C(C)C=C(N5C[C@@H](C)N[C@@H](C)C5)N=C4)C=C3)N1
    靶点PARP;TNKS1,TNKS2
    通路Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics
    背景说明AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂。
    生物活性AZ6102 is a potent dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor, with IC50s of 3 nM and 1 nM, respectively, and alao has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes, with IC50s of 2.0 μM, 0.5 μM, and >3 μM, for PARP1, PARP2, and PARP6, respectively.[1]
    In VitroAZ6102 is a potent dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor,with IC50s of 3 nM and 1 nM,respectively. AZ6102 alao has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes,with IC50s of 2.0 μM,0.5 μM,and >3 μM,for PARP1,PARP2,and PARP6,respectively. AZ6102 shows Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells[1].
    细胞实验The assay is conducted using 0.11 μM of tankyrase-1 protein and 3 μM nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+, 2.12 μM 3H-NAD+ with a specific radioactivity of 1690 Ci/mol, 0.88 μM biotin- NAD+), in pH 7.5 Tris buffer (60 mM Tris, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20 , 2.5 mM MgCl2, 0.3 mg/mL BSA). For IC50 determination, 10 mM DMSO stock solution of a compound (AZ6102) is sequentially diluted by two-fold in DMSO, and aliquots of the diluted solutions are transferred to 384-well assay plates and mixed with Tankyrase-1 solution[1].
    数据来源文献[1]. Johannes JW, et al. Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13;6(3):254-9.
    单位

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