- ￥840 - 3150
- Solarbio
- 北京
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- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
AJM300
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
401905-67-7
- 规格：
10mg/5mg/1mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3150.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥840.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.401905-67-7 |
| 英文名称 | AJM300 |
| 别名 | Carotegrast methyl |
| 分子式 | C28H26Cl2N4O5 |
| 分子量 | 569.44 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | CN1C2=C(C=C(C=C2)N(C)C)C(=O)N(C1=O)C3=CC=C(C=C3)CC(C(=O)OC)NC(=O)C4=C(C=CC=C4Cl)Cl |
| InChIKey | MMHHPKCJJIFLBQ-QFIPXVFZSA-N |
| InChI | InChI=1S/C28H26Cl2N4O5/c1-32(2)18-12-13-23-19(15-18)26(36)34(28(38)33(23)3)17-10-8-16(9-11-17)14-22(27(37)39-4)31-25(35)24-20(29)6-5-7-21(24)30/h5-13，15，22H，14H2，1-4H3，(H，31，35)/t22-/m0/s1 |
| PubChem CID | 9872780 |
| 靶点 | Integrin |
| 通路 | Cytoskeleton |
| 背景说明 | 是一种有效和选择性α4 integrin拮抗剂。 |
| 生物活性 | AJM300 is an orally active and selective α4 integrin antagonist. HCA2969， an active metabolite of Carotegrast methyl， is a specific and dual α4β1/α4β7 integrin antagonist. Carotegrast methyl prevents the development of colitis in mice[1]. |
| In Vitro | The binding specificity/potency of HCA2969 (the active metabolite of AJM300) were investigated in vitro.HCA2969 selectively inhibited the in vitro binding of α4 integrin (α4β7/α4β1) to the cell adhesion molecules.[1] |
| 细胞实验 | The pharmacodynamics for α4 integrin antagonism of AJM300 was investigated in mice.The anti - inflammatory effect of AJM300 fed in a diet and the anti - α4 integrin monoclonal antibody was evaluated in a mouse colitis model induced by transfer of IL - 10 deficient T cells.Oral treatment with AJM300 dose - dependently inhibited lymphocyte homing to Peyers patches and increased the peripheral lymphocyte count in the same dose range. AJM300 dose - dependently prevented the development of experimental colitis in mice. A significant inhibition of colon weight increase was accompanied by inhibition of T - cell infiltration into the lamina propria of colon. The maximum efficacy of AJM300 (1% diet) was comparable to that achieved by the saturated α4 integrin blockade with antibody.[1]。Animal Model: Mouse model of colitis induced by adoptive transfer of IL-10 deficient CD4+ T cells[1]；Dosage:Diet; 0.03， 0.1， 0.3 or 1%；Administration:For 15 days；Result: Had a histological improvement in epithelial cell hyperplasia， reduced inflammatory cell infiltration and a decrease in mucus production.Prevented an increase in the colon weight in a model of colitis induced by adoptive transfer of CD4+CD45RBhigh T cells. |
| 数据来源文献 | [1]. Toshihiko Sugiura， et al. Oral treatment with a novel small molecule alpha 4 integrin antagonist， AJM300， prevents the development of experimental colitis in mice. J Crohns Colitis. 2013 Dec;7(11):e533-42. |
| 单位 | 瓶 |
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，80，100，125，150，200，250，300，(300～1000插入式) 公称压力(MPa) DN25-DN200 4.0(>4.0协议供货)，DN250-DN300 1.6(>1.6协议供货) 介质温度(℃) 压电式：-40～260，-40～320；电容式： -40～300, -40～400，-40～450（协议订货） 本体材料 1Cr18Ni9Ti，(其它材料协议供货) 允许振动加速度 压电式:0.2g 电容式:1.0～2.0g 精确度 ±1%R
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