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IT2530 盐酸硫必利 神经信号通路 索莱宝

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  • ¥262 - 734
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  • 北京
  • IT2530
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Tiapride Hydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      51012-33-0

    • 规格

      100mg/50mg/25mg

    规格:100mg产品价格:¥734.0
    规格:50mg产品价格:¥408.0
    规格:25mg产品价格:¥262.0

    基本信息
    CASNo.51012-33-0
    中文名称盐酸硫必利
    英文名称Tiapride Hydrochloride
    分子式C15H25ClN2O4S
    分子量364.89
    溶解性Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 256-908-4
    MDLMFCD00133861
    SMILESCCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C=CC(=C1)S(=O)(=O)C)OC.Cl
    InChIKeyOTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C15H24N2O4S.ClH/c1-5-17(6-2)10-9-16-15(18)13-11-12(22(4,19)20)7-8-14(13)21-3;/h7-8,11H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,16,18);1H
    PubChem CID5702214
    靶点Dopamine Receptor
    通路Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
    背景说明是一种选择性的 D2 和 D3 多巴胺受体(D2 and D3 dopamine receptors)拮抗剂,具有抗运动障碍和抗焦虑活性,可用于神经安定剂的研究。
    生物活性Tiapride Hydrochloride 是一种选择性口服的 D2 和 D3 多巴胺受体拮抗剂,IC50 值分别为 110-320 nM 和 180 nM,还具有镇静活性和抗焦虑活性。[1-2]
    IC50D2 Receptor: 110-320nM(IC50);D3 Receptor: 180nM(IC50)[1]
    In VitroTiapride has affinity for dopamine D(2)(IC(50)= 110-320 nM)and D(3)(IC(50)= 180 nM)receptors in vitro but lacks affinity for dopamine D(1)and D(4)receptors and for non-dopaminergic receptors including H(1),alpha(1),alpha(2)-adrenergic and serotonergic receptors.[1]
    细胞实验Tiapride also shows dose-related inhibition of [3H]-raclopride binding in limbic areas and in the striatum of the rat in vivo(ED(50)approximately 20 mg/kg,ip). In microdialysis experiments,tiapride(over the range 10-30 mg/kg,ip)increased extracellular levels of dopamine in the nucleus accumbens and striatum. In behavioral experiments in rats,lower doses of tiapride(ED(50)= 10 mg/kg,ip)antagonised dopamine agonist-induced hyperactivity while higher doses(ED(50)= 60 mg/kg,ip)were required to block stereotyped movements. In addition,doses of tiapride up to 200 mg/kg,ip failed to induce catalepsy. In tests of conditioned behavior in rats,tiapride was found to give rise to an interoceptive stimulus associated with dopamine receptor blockade at doses(ED(50)= 2.2 mg/kg,ip)much lower than those producing motor disturbances or sedation(ED(50)= 40 mg/kg,ip).[1]
    数据来源文献[1]. Scatton B,et al. The preclinical pharmacologic profile of tiapride. Eur Psychiatry. 2001 Jan;16 Suppl 1:29s-34s.
    [2]. Peters DH,et al. Tiapride. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of alcohol dependence syndrome. Drugs. 1994 Jun;47(6):1010-32.
    单位

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