IP3940 Pomaglumetad 神经信号通路 索莱宝

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  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Pomaglumetad

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      635318-11-5

    • 规格

      100mg/50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:100mg产品价格:¥3510.0
    规格:50mg产品价格:¥2390.0
    规格:25mg产品价格:¥1590.0
    规格:10mg产品价格:¥790.0
    规格:5mg产品价格:¥490.0
    规格:1mg产品价格:¥190.0

    基本信息
    CASNo.635318-11-5
    英文名称Pomaglumetad
    别名LY404039
    分子式C7H9NO6S
    分子量235.21
    溶解性Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESC1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N
    InChIKeyAVDUGNCTZRCAHH-MDASVERJSA-N
    InChIInChI=1S/C7H9NO6S/c8-7(6(11)12)1-15(13,14)4-2(3(4)7)5(9)10/h2-4H,1,8H2,(H,9,10)(H,11,12)/t2-,3-,4+,7+/m1/s1
    PubChem CID9834591
    靶点mGluR
    通路Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
    背景说明是一种有效的,选择性的mGluR2 和 mGluR3 激动剂,可用于抗精神病和抗焦虑的相关研究。
    生物活性Pomaglumetad 是一种强效、有选择性和口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂,对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Kis 分别为 149 nM 和 92 nM,具有抗精神病和抗焦虑作用。[1]
    In VitroPomaglumetad 对重组人 mGlu2 和 mGlu3 受体(K(i)分别为 149 和 92)以及表达原生 mGlu2/3 受体的大鼠神经元(Ki = 88)具有纳摩尔级的强效激动作用,能有效抑制表达人 mGlu2 和 mGlu3 受体的细胞中由福斯可林刺激的 cAMP 形成[1]。
    细胞实验Pomaglumetad 可减轻Amphetamine和Phencyclidine诱导的过度运动(分别为 3-30 and 10 mg/kg);Pomaglumetad(3-10 mg/kg)抑制了条件性回避反应;Pomaglumetad 具有抗焦虑样作用,能降低大鼠的恐惧诱发性惊跳(3-30 μg/kg)和小鼠的大理石掩埋(3-10 mg/kg);Pomaglumetad 不会产生镇静作用或运动损伤(30 mg/kg和 10 mg/kg);Pomaglumetad(10 mg/kg)还能增加前额叶皮质中多巴胺和血清素的释放/周转。
    数据来源文献[1]. Rorick-Kehn LM,et al. Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel,potent,and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17.
    [2]. Rorick-Kehn LM,et al. In vivo pharmacological characterization of the structurally novel,potent,selective mGlu2/3 receptor agonist LY404039 in animal models of psychiatric disorders. Psychopharmacology (Berl). 2007 Jul;193(1):121-36.
    单位

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