ID2990 琥珀酸去甲文拉法辛 神经信号通路 索莱宝

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  • 北京
  • ID2990
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Desvenlafaxine Succinate

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      386750-22-7

    • 规格

      500mg/100mg

    规格:500mg产品价格:¥690.0
    规格:100mg产品价格:¥490.0

    基本信息
    CASNo.386750-22-7
    中文名称琥珀酸去甲文拉法辛
    英文名称Desvenlafaxine Succinate
    别名O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate;WY 45233 Succinate
    分子式C20H33NO7
    分子量399.48
    溶解性Soluble in DMSO ≥3mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD09970707
    SMILESCN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O.C(CC(=O)O)C(=O)O.O
    InChIKeyPWPDEXVGKDEKTE-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C16H25NO2.C4H6O4.H2O/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16;5-3(6)1-2-4(7)8;/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8);1H2
    PubChem CID6918664
    靶点Serotonin Transporter;Adrenergic Receptor
    通路Neuronal Signaling;Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein
    背景说明是能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲ADr (norepinephrine) 再摄取的抑制剂。
    生物活性Desvenlafaxine Succinate 是文拉法辛的活性代谢产物,是一种血清素-去甲ADr再摄取抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。与人多巴胺(DA)转运体的结合亲和力较弱(100 μM 时抑制率为 62%)。[1-2]
    IC50hSERT: 47.3nM;hNET(IC50): 531.3nM[1]
    In VitroInhibition of [3H]5-HT or [3H]NE uptake by desvenlafaxine succinate(DVS)for the hSERT or hNET produced IC50 values of 47.3 +/- 19.4 and 531.3 +/- 113.0 nM.[1]
    细胞实验DVS(30 mg/kg orally)significantly increased extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus. DVS showed weak binding affinity(62% inhibition at 100 microM)at the human dopamine(DA)transporter.[1]
    数据来源文献[1]. Deecher DC,et al. Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):657-65.
    单位

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