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- 详细信息
- 技术资料
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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Nefiracetam
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
77191-36-7
- 规格:
25mg/50mg/100mg/500mg/1g
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥160.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥200.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥310.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥790.0 |
| 规格: | 1g | 产品价格: | ¥1190.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.77191-36-7 |
| 中文名称 | 奈非西坦 |
| 英文名称 | Nefiracetam |
| 别名 | DZL-221;DM9384 |
| 分子式 | C14H18N2O2 |
| 分子量 | 246.3 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| EC | EINECS 636-080-4 |
| MDL | MFCD00209882 |
| SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O |
| InChIKey | NGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H18N2O2/c1-10-5-3-6-11(2)14(10)15-12(17)9-16-8-4-7-13(16)18/h3,5-6H,4,7-9H2,1-2H3,(H,15,17) |
| PubChem CID | 71157 |
| 靶点 | GABA Receptor |
| 通路 | Neuronal Signaling;GPCR & G Protein |
| 背景说明 | 是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。 |
| 生物活性 | Nefiracetam是一种 GABA 能、胆碱能和单胺类神经元系统增强剂,能增强 Ro 5-4864 诱导的惊厥。[1] |
| In Vitro | 浓度为 1 微摩尔的奈非拉西坦(DM-9384)使钙通道电流的长效成分增加了两倍,而不影响瞬时成分。[2]雷CHN2乙酰胆碱(ACh)受体中介导的细胞内信号转导途径。在亚摩尔浓度(0.01-0.1 微摩尔)下,奈非拉西坦会诱导乙酰胆碱诱发电流的短期抑制,而在微摩尔浓度(1-10 微摩尔)下,则会诱导电流的长期增强。[3]奈非拉西坦通过与 PKC 通路相互作用来增强CHN2 ACh 受体的活性,从而增加突触前终端的谷氨酸释放,进而导致海马神经传递的持续促进。[4] |
| 细胞实验 | EL小鼠口服奈非拉西坦,可抑制PBR激动剂Ro 5-4864诱发的惊厥,ED(50)为17.2 mg/kg,对照组DDY小鼠静脉注射10 mg/kg奈非拉西坦能抑制药物Ro 5-4864诱导的惊厥。[1]在每次训练项目前,奈非西坦(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。[5] |
| 数据来源文献 | [1]. Shiotani T,et al. Anticonvulsant actions of nefiracetam on epileptic EL mice and their relation to peripheral-type benzodiazepine receptors. Brain Res. 2000 Mar 24;859(2):255-61. [2]. Yoshii M,et al. Enhancement of neuronal calcium channel currents by the nootropic agent,nefiracetam (DM-9384),in NG108-15 cells. Brain Res. 1994 Apr 11;642(1-2):123-31. [3]. Nishizaki T,et al. Nefiracetam modulates acetylcholine receptor currents via two different signal transduction pathways. Mol Pharmacol. 1998 Jan;53(1):1-5. [4]. Nishizaki T,et al. The anti-dementia drug nefiracetam facilitates hippocampal synaptic transmission by functionally targeting presynaptic nicotinic ACh receptors. Brain Res Mol Brain Res. 2000 Aug 14;80(1):53-62. [5]. Sakurai T,et al. Effects of N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide (DM-9384) on learning and memory in rats. Jpn J Pharmacol. 1989 May;50(1):47-53. |
| 单位 | 瓶 |
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