IN1700 奈非西坦 神经信号通路 索莱宝

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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Nefiracetam

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      77191-36-7

    • 规格

      25mg/50mg/100mg/500mg/1g

    规格:25mg产品价格:¥160.0
    规格:50mg产品价格:¥200.0
    规格:100mg产品价格:¥310.0
    规格:500mg产品价格:¥790.0
    规格:1g产品价格:¥1190.0

    基本信息
    CASNo.77191-36-7
    中文名称奈非西坦
    英文名称Nefiracetam
    别名DZL-221;DM9384
    分子式C14H18N2O2
    分子量246.3
    溶解性Soluble in DMSO ≥5mg/mL
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    ECEINECS 636-080-4
    MDLMFCD00209882
    SMILESCC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O
    InChIKeyNGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C14H18N2O2/c1-10-5-3-6-11(2)14(10)15-12(17)9-16-8-4-7-13(16)18/h3,5-6H,4,7-9H2,1-2H3,(H,15,17)
    PubChem CID71157
    靶点GABA Receptor
    通路Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
    背景说明是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
    生物活性Nefiracetam是一种 GABA 能、胆碱能和单胺类神经元系统增强剂,能增强 Ro 5-4864 诱导的惊厥。[1]
    In Vitro浓度为 1 微摩尔的奈非拉西坦(DM-9384)使钙通道电流的长效成分增加了两倍,而不影响瞬时成分。[2]雷CHN2乙酰胆碱(ACh)受体中介导的细胞内信号转导途径。在亚摩尔浓度(0.01-0.1 微摩尔)下,奈非拉西坦会诱导乙酰胆碱诱发电流的短期抑制,而在微摩尔浓度(1-10 微摩尔)下,则会诱导电流的长期增强。[3]奈非拉西坦通过与 PKC 通路相互作用来增强CHN2 ACh 受体的活性,从而增加突触前终端的谷氨酸释放,进而导致海马神经传递的持续促进。[4]
    细胞实验EL小鼠口服奈非拉西坦,可抑制PBR激动剂Ro 5-4864诱发的惊厥,ED(50)为17.2 mg/kg,对照组DDY小鼠静脉注射10 mg/kg奈非拉西坦能抑制药物Ro 5-4864诱导的惊厥。[1]在每次训练项目前,奈非西坦(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。[5]
    数据来源文献[1]. Shiotani T,et al. Anticonvulsant actions of nefiracetam on epileptic EL mice and their relation to peripheral-type benzodiazepine receptors. Brain Res. 2000 Mar 24;859(2):255-61.
    [2]. Yoshii M,et al. Enhancement of neuronal calcium channel currents by the nootropic agent,nefiracetam (DM-9384),in NG108-15 cells. Brain Res. 1994 Apr 11;642(1-2):123-31.
    [3]. Nishizaki T,et al. Nefiracetam modulates acetylcholine receptor currents via two different signal transduction pathways. Mol Pharmacol. 1998 Jan;53(1):1-5.
    [4]. Nishizaki T,et al. The anti-dementia drug nefiracetam facilitates hippocampal synaptic transmission by functionally targeting presynaptic nicotinic ACh receptors. Brain Res Mol Brain Res. 2000 Aug 14;80(1):53-62.
    [5]. Sakurai T,et al. Effects of N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide (DM-9384) on learning and memory in rats. Jpn J Pharmacol. 1989 May;50(1):47-53.
    单位

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