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一种抗病毒核苷类似物和HBV逆转录酶抑制剂(IC50=0.5nM);降低感染HBV的HepG2 2.2.15细胞培养上清液中的病毒DNA(EC50=3.75nM);以1mg/kg的剂量降低HBV感染鸭模型中血清和肝脏中的病毒DNA水平。An antiviral nucleoside analog and inhibitor of HBV reverse transcriptase (IC50 = 0.5 nM); reduces virion DNA in the culture supernatant of HepG2 2.2.15 cells infected with HBV (EC50 = 3.75 nM); reduces serum and hepatic levels of viral DNA in a duckling model of HBV infection at 1 mg/kg.分子式C12H15N5O3分子量277.3O=C(N=C(N1)N)C2=C1N([C@@]3([H])C[C@H](O)[C@@H](CO)C3=C)C=N2
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文献和实验相关实验
Nucleotide Analogues as Probes for DNA and RNA Polymerases
Figure 6. Structure of entecavir. View Image Figure 7. Inhibition of herpes DNA
长期用药或已发生拉米夫定耐药者。 (三) 恩替卡韦 (entecavir) 恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV DNA 复制,疗效优于拉米夫定[78, 79];III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制[80]。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%[81] 。我国SFDA
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Entecavir
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