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- 2025年07月20日
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文献和实验Cyclization via the acyl azide（X=Z or Boc，R=Me，Et，Bzl） Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo（D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile），虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性，但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin（ET）是一种高效的血管收缩剂，由21个氨基酸残基组成，其受体拮抗剂之一cyclo（D-Trp-D-Asp（OtBu
Cysteine TGT,TGC D Asp Aspartic GAT,GAC E Glu Glutamic GAA,GAG F Phe Phenylalanine TTT,TTC G Gly Glycine GGT,GGC,GGA,GGG H His Histidine CAT,CAC I Ile Isoleucine ATT,ATC,ATA K Lys Lysine AAA,AAG L Leu Leucine TTG,TTA,CTT,CTC,CTA,CTG M Met Methionine ATG N
Valine, Methionine, Leucine, Isoleucine 1. Hydrophobic packing in Pr interior 2. Common rotamers 3. β sheets: a) continuous hydrophobic sheet b) preference for β-branched side chains (Val, Ile>Leu, Met) 4. α helices: a) interdigitation
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