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2-chloro-N6-Cyclopentyladenosi

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  • Cayman
  • 2025年07月20日
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    腺苷A1受体拮抗剂;选择性地与腺苷A1受体结合,而非腺苷A2受体(Kis分别为0.4和3,900nM);抑制大鼠脂肪细胞膜中福斯高林诱导的腺苷酸环化酶活性(IC50=33nM);在0.25和0.5mg/kg剂量下,可提高小鼠MES诱发癫痫模型中的电休克阈值;在0.125mg/kg剂量下,可减小兔冠状动脉闭塞诱发的心肌梗塞模型中的梗塞面积。An adenosine A1 receptor antagonist; selectively binds to adenosine A1 over adenosine A2 receptors (Kis = 0.4 and 3,900 nM, respectively); inhibits forskolin-induced adenylate cyclase activity in rat fat cell membranes (IC50 = 33 nM); increases the electroconvulsive threshold in a mouse model of MES-induced seizures at 0.25 and 0.5 mg/kg; reduces infarct size in a rabbit model of coronary artery occlusion-induced myocardial infarction at 0.125 mg/kg.分子式C15H20ClN5O4分子量369.8OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N2C=NC3=C(NC4CCCC4)N=C(Cl)N=C32)O1

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