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Aldoxorubicin (hydrochloride)

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  • 2025年07月20日
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    阿霉素的前体药物形式;选择性地与血清白蛋白结合,在酸性环境(如肿瘤微环境)中释放阿霉素;抑制RenCa、MCF-7和LXFL 529细胞的增殖(IC50s分别为1、1.1和0.5µM);在39.3µmol/kg的浓度下诱导MDA-MB-435乳腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤消退;与阿霉素不同(LD50=>60mg/kg),对小鼠无毒性;已用于将阿霉素与抗体结合。A prodrug form of doxorubicin; selectively binds to serum albumin, which releases doxorubicin in acidic environments, such as the tumor microenvironment; inhibits the proliferation of RenCa, MCF-7, and LXFL 529 cells (IC50s = 1, 1.1, and 0.5 µM, respectively); induces tumor regression in an MDA-MB-435 breast cancer mouse xenograft model at 39.3 µmol/kg; not toxic to mice unlike doxorubicin (LD50 = >60 mg/kg); has been used to conjugate doxorubicin to antibodies.分子式C37H42N4O13 • HCl分子量787.2OC1=C(C(C2=CC=CC(OC)=C2C3=O)=O)C3=C(O)C4=C1C[C@](C(CO)=NNC(CCCCCN5C(C=CC5=O)=O)=O)(O)C[C@@H]4O[C@H]6C[C@@H]([C@@H]([C@@H](O6)C)O)N.Cl

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