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Antagonist G (trifluoroacetate

salt)
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    一种神经肽拮抗剂；抑制加压素与大鼠肝脏或Swiss 3T3细胞膜的结合（IC₅₀分别为3.5µM和2.2µM）；抑制加压素诱导的Swiss 3T3成纤维细胞中肌醇磷酸的产生（IC₅₀=1µM）；在50µM浓度下诱导NCI-H69细胞凋亡和活性氧（ROS）的产生；在NCI-H69小鼠异种移植模型中，以45µg/g剂量减少肿瘤生长。A neuropeptide antagonist; inhibits binding of vasopressin to rat liver or Swiss 3T3 membranes (IC50s = 3.5 and 2.2 µM, respectively); inhibits vasopressin-induced production of inositol phosphate in Swiss 3T3 fibroblasts (IC50 = 1 µM); induces apoptosis and the production of ROS in NCI H69 cells at 50 µM; reduces tumor growth in an NCI H69 mouse xenograft model at 45 µg/g.分子式C49H66N12O6S • XCF3COOH分子量951.2CSCC[C@@H](C(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC3=CC=CC=C3)N(C)C([C@H](NC([C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)=O)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O

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