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Isoguvacine (hydrochloride)

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    GABAA;与大鼠突触皮质膜结合(Ki=55nM);在FLIPR测定中激活α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S和含有ρ1亚基的GABAA受体(EC50s分别为13、4.5、5.6、0.78和3.1µM);抑制大鼠海马切片中的CA1群体峰值(EC50=13µM);抑制大鼠幼崽中钾/低镁诱发的癫痫发作;长期给药(2mg/kg)可改善ASD小鼠模型中的触觉过度反应、焦虑样行为和社交障碍。A GABAA; binds to rat synaptic cortical membranes (Ki = 55 nM); activates α1β2γ2S, α2β2γ2S, α3β2γ2S, α5β2γ2S, and ρ1 subunit-contanining GABAA receptors in a FLIPR assay (EC50s = 13, 4.5, 5.6, 0.78, and 3.1 µM, respectively); inhibits CA1 population spikes in rat hippocampal slices (EC50 = 13 µM); inhibits potassium/low magnesium-induced seizures in rat pups; chronic administration improves tactile over-reactivity, anxiety-like behaviors, and social impairments in mouse models of ASD at 2 mg/kg.分子式C6H9NO2 • HCl分子量163.6O=C(C1=CCNCC1)O.Cl

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