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Zamifenacin (fumarate)

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  • Cayman
  • 2025年07月20日
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    M3毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂(人类受体的Ki=10nM);在放射性配体结合试验中,对M3受体的选择性优于M1、M2、M4和M5受体(Kis分别为55、153、68和34nM);抑制胆囊收缩素诱导的小肠运动(ED50=0.9mg/kg),但不会增加狗的心率(ED150=80.0mg/kg)。An antagonist of M3 muscarinic acetylcholine receptors (Ki = 10 nM for the human receptor); selective for M3 over M1, M2, M4, and M5 receptors in radioligand binding assays (Kis = 55, 153, 68, and 34 nM, respectively); inhibits cholecystokinin-induced small bowel motility (ED50 = 0.9 mg/kg) but does not increase heart rate (ED150 = 80.0 mg/kg) in dogs.分子式C27H29NO3 • C4H4O4分子量531.6OC(/C=C/C(O)=O)=O.C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)O[C@H]3CN(CCC3)CCC4=CC=C(OCO5)C5=C4

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