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PB 28 (hydrochloride)

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    一种具有抗癌和抗病毒活性的σ受体配体;在MCF-7细胞膜中,其与σ1和σ2受体的结合亲和力分别为13nM和0.28nM;对σ1和σ2受体的选择性高于hERG通道(Ki=1,000nM);能够抑制MCF-7和多药耐药的MCF-7/adr细胞的生长(IC50值分别为25nM和15nM);在相同细胞中降低P-糖蛋白的基础水平;在Vero E6细胞中降低SARS-CoV-2的感染性(IC90=278nM)。A σ receptor ligand with anticancer and antiviral activites; binds to σ1 and σ2 receptors (Kis = 13 and 0.28 nM, respectively, in MCF-7 cell membranes); selective for σ1 and σ2 receptors over hERG channels (Ki = 1,000 nM); inhibits growth of MCF-7 and multidrug-resistant MCF-7/adr cells (IC50s = 25 and 15 nM, respectively); decreases basal P-gp levels in the same cells; reduces SARS-CoV-2 infectivity in Vero E6 cells (IC90 = 278 nM).分子式C24H38N2O • 2HCl分子量443.5COC1=CC=CC2=C1CCCC2CCCN3CCN(C4CCCCC4)CC3.Cl.Cl

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