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- Solarbio
- 北京
- IB1520
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Benzethonium Chloride
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
121-54-0
- 规格：
100mg
| 基本信息 | |
| CAS | No.121-54-0 |
| 中文名称 | 苄索氯铵 |
| 英文名称 | Benzethonium Chloride |
| 别名 | 苄索氯铵;海胺1622;苄己铵;季铵盐1622; |
| 分子式 | C27H42ClNO2 |
| 分子量 | 448.08 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to light yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 204-479-9 |
| MDL | MFCD00011742 |
| SMILES | CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-] |
| InChIKey | UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M |
| InChI | InChI=1S/C27H42NO2.ClH/c1-26(2,3)22-27(4,5)24-13-15-25(16-14-24)30-20-19-29-18-17-28(6,7)21-23-11-9-8-10-12-23;/h8-16H,17-22H2,1-7H3;1H/q+1;/p-1 |
| PubChem CID | 8478 |
| 靶点 | nAChR |
| 通路 | Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | Benzethonium Chloride是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)抑制剂,抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRsM。 |
| 生物活性 | Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元CHN2型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM 和 122 nM。[1] |
| In Vitro | Benzethonium chloride以混合竞争性和非竞争性的方式抑制α7 nAChRs中乙酰胆碱的应答，但这两种方式都不存在电压依赖响应或者使用依赖响应。[1] Benzethonium chloride降低细胞活性，其IC50在FaDu中为3.8 μM，在NIH 3T3中为42.2 μM，在C666-1中为5.3 μM，而在GM05757中为 17.0 μM 。Benzethonium chloride(9 μM)在FaDu细胞中12小时后会诱导细胞凋亡，并且激活胱天蛋白酶。 [2] |
| 细胞实验 | Benzethonium chloride(5 mg/kg)切断FaDu细胞肿瘤形成能力，延缓移植瘤的生长，并结合局部肿瘤放射疗法来治疗SCID小鼠体内的FaDu肿瘤。 [2] |
| 细胞实验 | FaDu cells were injected into the left gastrocnemius muscle of SCID mice(2.5 × 105 in 100-μL growth medium per mouse). The leg diameter of a normal mouse was <7 mm. When the tumor-plus-leg diameter reached 7.25 mm，the mice were randomized into one of the following groups:(a)PBS，(b)benzethonium chloride，(c)radiation-plus-PBS，and(d)radiation-plus-benzethonium chloride. On days 1 to 5，the mice were given one i.p. injection(100 μL bolus)daily of either PBS or benzethonium chloride(5 mg/kg in PBS).[2] |
| 动物实验 | Briefly，FaDu cells were seeded(0.3 × 106 per T-25 flask)，allowed to incubate for 1 day，and then treated with benzethonium chloride or vehicle alone(0.1% DMSO)as indicated. After 24 hours，all floating and adherent cells(using trypsin)were collected and resuspended in growth medium at a concentration of 106/mL. DiIC1(5)(40 nmol/L final concentration)and indo-1 AM(2 μmol/L final concentration)were added to the cell suspensions. The cells were incubated at 37°C for 25 minutes and propidium iodide(1 μg/mL)was then added. The cells were analyzed by flow cytometry using a Coulter Epics Elite [Beckman Coulter; DiIC1(5)excitation 633 nm，675 ± 20 nm bandpass; indo-1 AM excitation 360 nm，emission ratio 405/525 nm].[2] |
| 数据来源文献 | [1] Coates KM， et al. Br J Pharmacol， 2001， 134(4)， 871-879. [2] Yip KW， et al. Clin Cancer Res， 2006， 12(18)， 5557-5569. |
| 单位 | 瓶 |
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