- ￥421 - 5390
- Solarbio
- 北京
- IA3370
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Apilimod
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
541550-19-0
- 规格：
50mg/10mg/1mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5390.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1590.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥421.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥940.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.541550-19-0 |
| 中文名称 | 阿吡莫德 |
| 英文名称 | Apilimod |
| 别名 | STA-5326 |
| 分子式 | C23H26N6O2 |
| 分子量 | 418.49 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD09954108 |
| SMILES | CC1=CC=CC(/C=N/NC2=CC(N3CCOCC3)=NC(OCCC4=CC=CC=N4)=N2)=C1 |
| 靶点 | Interleukin Related |
| 通路 | Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂。 |
| 生物活性 | Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。[1-2] |
| In Vitro | Apilimod selectively inhibits TLR-induced cytokine expression. It selectively inhibits the production of IL12p40，whereas it has little effect on IL8 production in THP-1 cells[1]. Apilimod inhibits not only PtdIns(3，5)P2 but also PtdIns5P synthesis and that the cytoplasmic vacuolization triggered by the inhibitor is precluded or reversed by BafA1 through a mechanism associated，in part，with reduction in both PtdIns3P levels and EEA1 membrane recruitment.[2] |
| 动物实验 | HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted，deacetylated，and analyzed by HPLC.[1] |
| 数据来源文献 | [1] Cai X， et al. Chem Biol. 2013， 20(7):912-21. [2] Diego Sbrissa， et al. PLoS One. 2018， 13(9): e0204532. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验折叠所组成。 两条α螺旋位于抗原结合部位上部形成两个侧面,8条β折叠位于下部形成底面。所构成的深槽大约长2.5nm，宽1.0nm,深1.1nm,可结合8～20个氨基酸残基,其大小和形状适合于已加工处理的抗原片段。MHC Ⅰ类抗原分子的多态性主要位于形成两侧面的α螺旋结构上,与Ⅰ类抗原递呈抗原的功能相关，形成深槽内部氨基酸的侧链主要通过盐键、氢键与抗原多肽结合；位于深槽外部和表面氨基酸是TCR识别的部位， 上述发现是近年来基础免疫学中分子免疫学领域中最杰出的成就之一，为TCR识别MHC与加工
要求高，费用高等缺点很难广泛应用。 γ 干扰素释放实验（IGRAs），其原理为：结核杆菌感染者体内存在特异性效应 T 淋巴细胞，当其再次受结核杆菌特异性抗原刺激时会分泌大量 IFN-γ, 通过直接检测 IFN-γ（QFT）或检测分泌 IFN-γ 的效应 T 淋巴细胞（T-SPOT.TB）来判断是否存在结核分支杆菌的感染。T-SPOT.TB 作为第二代免疫学技术的代表灵敏度和特异性达到 90% 左右，QFT 作为第三代免疫学技术的代表，其诊断灵敏度和特异度均超过 95%。这远高于其他检测
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