- ￥550 - 1890
- Solarbio
- 北京
- IA3320
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Anagliptin
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
739366-20-2
- 规格：
10mg/5mg/1mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1890.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1140.0 |
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥550.0 |
| 基本信息 | |
| CAS | No.739366-20-2 |
| 中文名称 | 阿拉格列汀 |
| 英文名称 | Anagliptin |
| 别名 | SK-0403 |
| 分子式 | C19H25N7O2 |
| 分子量 | 383.45 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | O=C(C1=CN2C(N=C1)=CC(C)=N2)NCC(C)(NCC(N3[C@H](C#N)CCC3)=O)C |
| 靶点 | DPP4 |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Anagliptin是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。 |
| 生物活性 | Anagliptin (SK-0403) is a highly selective， potent， orally active inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)， with an IC50 of 3.8 nM， and less selective at DPP-8 and DDP-9 with IC50s of 68 nM and 60 nM， respectively[1]. |
| IC50 | DPP-4 3.8 nM (IC50).DPP-9 60 nM (IC50).DPP-8 68 nM (IC50) |
| In Vitro | Anagliptin (SK-0403) (0-100 μM; 24 h) attenuates s-DPP-4-induced smooth muscle cells proliferation[2].Anagliptin (100 μM; 10 min) reduces TNF-α production in cultured monocytes[2].Anagliptin (0.001-10 μM; 24 h) significantly suppresses sterol regulatory element‐binding protein activity in HepG2 cells (21% decrease)[3]. |
| 细胞实验 | Anagliptin (SK-0403) (0.3%; in diet; 16 weeks) reduces atherosclerotic lesion and does not increase the number of circulating EPCs in apoliporotein E (apoE)-deficient mice[2].Anagliptin (0.3%; in diet; 4 weeks) exhibits a lipid‐lowering effect in a hyperlipidemic mice model[3]. |
| 数据来源文献 | [1]. Kato N， et al. Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1，5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7. [2]. Ervinna N， et al. Anagliptin， a DPP-4 inhibitor， suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70. [3]. Yano W， et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor， anagliptin， in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160. |
| 单位 | 瓶 |
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文献和实验磷酰胺（DEPC) (Sigma) 、30% 甘油及蛋白酶抑制剂 [ 含有 1 μg/ml 抑肽酶（aprotinin) 、1 μg/ml 胃蛋白酶抑制剂（pepstatin) 、1 μg/ml 亮抑酶肽（leupeptin) 、0.1 mmol/L PMSF ] ，所有药品都来自于 Sigma ( 见注释 1 和注释 2) 。注意：媒介中的两种成分—— DEPC 和 β-巯基乙醇是有毒的，需要在通风橱中进行准备，并需要戴化学防护手套。 2.2 细胞核的提纯 ( 1 ) 样品
to barley yellow dwarf virus. Y i C h u a n 29, 97-102. 36. Y a n , F . , Z h en g , Y. Y. , Z h a n g s W. W . , X ia o , H . , L i, S. F . a n d C h en g s Z . M . (2006) O b ta in ed transgeic w h ea t exp ressin
。它包括APC摄取抗原加工成多肽分子，MHCⅠ或MHCⅡ灯分子将抗原信息分别呈递给CD8或CD4细胞，激活特异性T细胞反应等一系列过程。该过程又分为MHCⅠ和MHCⅡ类分子限制性抗原呈递两条途径[4]。 1.MHCⅠ类分子限制性抗原呈递：MHCⅠ类分子限制的抗原加工和呈递是与胞生物合成MHCⅠ分子的转运相关联的。多数有核细胞都转录并表达MHCⅠ类基因，并预定方式将MHCⅠ类分子的重链和轻链（β2微球蛋白）转运入内质网腔。内源性和外源性蛋白经细胞质中蛋白酶降解形成的短多肽，被位于内质
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