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II1780 埃克替尼盐酸盐 血管生成 索莱宝

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  • ¥668 - 5990
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  • 北京
  • II1780
  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Icotinib Hydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1204313-51-8

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/5mg/1mg

    规格:50mg产品价格:¥5990.0
    规格:25mg产品价格:¥4278.0
    规格:10mg产品价格:¥2390.0
    规格:5mg产品价格:¥1590.0
    规格:1mg产品价格:¥668.0

    基本信息
    CASNo.1204313-51-8
    中文名称埃克替尼盐酸盐
    英文名称Icotinib Hydrochloride
    别名;UNII-JTD32I0J83;CS-0918;BPI-2009H;IcotinibHCl;
    分子式C22H22ClN3O4
    分子量427.88
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESC#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4.Cl
    靶点EGFR
    通路Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling
    背景说明是一种新型的、有效的、特异性的 EGFR 抑制剂。
    生物活性Icotinib Hydrochloride (BPI-2009) is a potent and specific EGFR inhibitor with an IC50 of 5 nM; also inhibits mutant EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M and EGFRL861Q. Icotinib (Hydrochloride) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.[1]
    In VitroIncubation with Iconitib at 0.5 μM results in kinase activity inhibition of 91%, 99%, 96%, 61% and 61%, respectively. Iconitib inhibits the proliferation of A431 and BGC-823 A549, H460 and KB cell lines with IC50s of 1, 4.06, 12.16, 16.08, 40.71 μM. When profiled with 88 kinases, Icotinib only shows meaningful inhibitory activity to EGFR and its mutants. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation (IC50=45 nM) in the human epidermoid carcinoma A431 cell line and inhibits tumor cell proliferation[1].
    细胞实验Icotinib exhibits potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug is well tolerated at doses up to 120 mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 25.2%, 45.6% and 51.5% in the A431 cell line groups; 3.4%, 25.9% and 31.0% in the A549 cell line groups; 49.4%, 52.6% and 67.4% in the H460 cell line groups, and 30.3%, 36.4% and 46.5% in the HCT8 cell line groups, at 30, 60 and 120 mg/kg/dose, respectively[1].
    细胞实验Cells (1000/well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37°C. After 24 h, cells are treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4[1].
    动物实验Mice: The effect of three doses of Icotinib (30, 60, and 120 mg/kg/dose p.o. qd) on antitumor activity and survival is determined in mice bearing A431, A549, H460 and HCT8 tumor xenografts. Taxol (30 mg/kg/dose i.p. once a week) is employed in these experiments as a positive control group[1].
    激酶实验In the in vitro kinase assays, 2.4 ng/μL EGFR protein is mixed with 32 ng/μL Crk in 25 μL kinase reaction buffer containing 1 μM cold ATP and 1 μCi32P-γ-ATP. The mix is incubated with Icotinib at 0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM on ice for 10 min followed by incubation at 30°C for 20 min. After quenching with SDS sample buffer at 100°C for 4 min, the protein mix is resolved by electrophoresis in a 10% SDS-PAGE gel. The dried gel is then exposed to detect radioactivity. Quantification is performed by software[1].
    数据来源文献[1]. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
    单位

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