- ￥190 - 2680
- Solarbio
- 北京
- IA3030
- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
AG-879
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
148741-30-4
- 规格：
50mg/1mg/25mg/10mg/5mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2680.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥190.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1670.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥790.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥490.0 |
是酪氨酸激酶的抑制剂，能够抑制TrKA的磷酸化，也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。
| 基本信息 | |
| CAS | No.148741-30-4 |
| 英文名称 | AG-879 |
| 别名 | AG879;(+)-3，4-Didehydrocoronaridine |
| 分子式 | C18H24N2OS |
| 分子量 | 316.46 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥2mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | BR≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00236450 |
| SMILES | S=C(N)/C(C#N)=C/C1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 |
| 靶点 | Trk Receptor; ErbB2 |
| 通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | 是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。 |
| 生物活性 | Tyrphostin AG 879 (AG 879) is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits TrKA phosphorylation (IC50 of 10 μM), but not TrKB and TrKC. Tyrphostin AG 879 is also a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 1 μM, and has at least 500-fold higher selectivity to ErbB2 than EGFR. Tyrphostin AG 879 has anticancer activity[1-2]. |
| IC50 | 10μM(TrKA phosphorylation)[1];1μM(ErbB2)[2] |
| In Vitro | 在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤(U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。[1] AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[2] |
| 细胞实验 | 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[1] |
| 细胞实验 | Tyrphostin AG 879(100 mg/kg;subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days; athymic，immunodepressed NOD/SCID female mice)treatment induces in vivo a decrease in cancer growth in grafted athymic NOD/SCID mice[1]. |
| 动物实验 | Tyrphostin AG 879(0.5-50 μM; 48 hours; HL-60，U-937，PC-3，HTB-82，HTB-114，TE-671，HTB-115 and HTB-88 cells)treatment significantly and dose dependently decreases cell proliferation in all the cell lines[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Rende M et al. Role of nerve growth factor and its receptors in non-nervous cancer growth: efficacy of a tyrosine kinase inhibitor (AG879) and neutralizing antibodies antityrosine kinase receptor A and antinerve growth factor: an in-vitro and in-vivo study. Anticancer Drugs. 2006 Sep;17(8):929-41. [2]. Zhou Y et al. Blockade of EGFR and ErbB2 by the novel dual EGFR and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW572016 sensitizes human colon carcinoma GEO cells to apoptosis. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):404-11. |
| 单位 | 瓶 |
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