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IA3030 AG-879 血管生成 索莱宝

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  • 北京
  • IA3030
  • 2025年07月23日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      AG-879

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      148741-30-4

    • 规格

      50mg/1mg/25mg/10mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥2680.0
    规格:1mg产品价格:¥190.0
    规格:25mg产品价格:¥1670.0
    规格:10mg产品价格:¥790.0
    规格:5mg产品价格:¥490.0

    是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。

    基本信息
    CASNo.148741-30-4
    英文名称AG-879
    别名AG879;(+)-3,4-Didehydrocoronaridine
    分子式C18H24N2OS
    分子量316.46
    溶解性Soluble in DMSO ≥2mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度BR≥98%
    外观(性状)White to off-white Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00236450
    SMILESS=C(N)/C(C#N)=C/C1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1
    靶点Trk Receptor; ErbB2
    通路Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling;Neuronal Signaling
    背景说明是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。
    生物活性Tyrphostin AG 879 (AG 879) is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits TrKA phosphorylation (IC50 of 10 μM), but not TrKB and TrKC. Tyrphostin AG 879 is also a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 1 μM, and has at least 500-fold higher selectivity to ErbB2 than EGFR. Tyrphostin AG 879 has anticancer activity[1-2].
    IC5010μM(TrKA phosphorylation)[1];1μM(ErbB2)[2]
    In Vitro在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤(U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。[1] AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[2]
    细胞实验在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[1]
    细胞实验Tyrphostin AG 879(100 mg/kg;subcutaneous injection; administered 10 times in 19 days; for 21 days; athymic,immunodepressed NOD/SCID female mice)treatment induces in vivo a decrease in cancer growth in grafted athymic NOD/SCID mice[1].
    动物实验Tyrphostin AG 879(0.5-50 μM; 48 hours; HL-60,U-937,PC-3,HTB-82,HTB-114,TE-671,HTB-115 and HTB-88 cells)treatment significantly and dose dependently decreases cell proliferation in all the cell lines[1].
    数据来源文献[1]. Rende M et al. Role of nerve growth factor and its receptors in non-nervous cancer growth: efficacy of a tyrosine kinase inhibitor (AG879) and neutralizing antibodies antityrosine kinase receptor A and antinerve growth factor: an in-vitro and in-vivo study. Anticancer Drugs. 2006 Sep;17(8):929-41.
    [2]. Zhou Y et al. Blockade of EGFR and ErbB2 by the novel dual EGFR and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW572016 sensitizes human colon carcinoma GEO cells to apoptosis. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):404-11.
    单位

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