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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
ZM-39923 Hydrochloride
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1021868-92-7
- 规格:
10mg/1mg/50mg/5mg/25mg
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥980.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥420.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3790.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥608.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1980.0 |
ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂,同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。
| 基本信息 | |
| CAS | No.1021868-92-7 |
| 英文名称 | ZM-39923 Hydrochloride |
| 别名 | ZM 39923 HCl |
| 分子式 | C23H26ClNO |
| 分子量 | 367.91 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥2mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD04974534 |
| SMILES | O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)CCN(C(C)C)CC3=CC=CC=C3.[H]Cl |
| 靶点 | EGFR,JAK,TGM2 |
| 通路 | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂,同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。 |
| 生物活性 | ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。[1-3] |
| In Vitro | ZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。 |
| 细胞实验 | 将PCI-37B(表达CCR7的转移性SCCHN细胞系)细胞在含有10%胎牛血清,青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中在5%CO 2和95%空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。 |
| 数据来源文献 | [1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9. [2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78. [3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197 |
| 单位 | 瓶 |
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