IZ0260 ZM-39923 Hydrochloride 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

IZ0260 ZM-39923 Hydrochloride

抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝
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  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      ZM-39923 Hydrochloride

    • 库存

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    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1021868-92-7

    • 规格

      10mg/1mg/50mg/5mg/25mg

    规格:10mg产品价格:¥980.0
    规格:1mg产品价格:¥420.0
    规格:50mg产品价格:¥3790.0
    规格:5mg产品价格:¥608.0
    规格:25mg产品价格:¥1980.0

    ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂,同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。

    基本信息
    CASNo.1021868-92-7
    英文名称ZM-39923 Hydrochloride
    别名ZM 39923 HCl
    分子式C23H26ClNO
    分子量367.91
    溶解性Soluble in DMSO ≥2mg/mL(Need ultrasonic)
    纯度≥98%
    外观(性状)White to yellow Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD04974534
    SMILESO=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)CCN(C(C)C)CC3=CC=CC=C3.[H]Cl
    靶点EGFR,JAK,TGM2
    通路Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling
    背景说明ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂,同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。
    生物活性ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。[1-3]
    In VitroZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
    细胞实验将PCI-37B(表达CCR7的转移性SCCHN细胞系)细胞在含有10%胎牛血清,青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中在5%CO 2和95%空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
    数据来源文献[1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.
    [2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78.
    [3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197
    单位

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