Amrubicin盐酸氨柔比星,110311-30-3

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Amrubicin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0067A

CAS：110311-30-3

中文名称：盐酸氨柔比星

Synonyms：SM-5887 hydrochloride)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amrubicin (SM-5887) hydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。

生物活性：Amrubicin (SM-5887) hydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，用于癌症研究。

体外：Amrubicin (SM-5887) （2.5 μg/mL）对人肺腺癌A549细胞[1]有放射增强作用。Amrubicin （SM-5887）抑制LX-1、A549、A431和BT-474细胞系，ic50值分别为1.1±0.2、2.4±0.8、0.61±0.10和3.0±0.3µg/mL。Amrubicin （SM-5887）抑制U937细胞的细胞周期谱，IC50为5.6µM。Amrubicin（20µM）也能诱导U937细胞凋亡，激活caspase-3/7，降低线粒体膜电位（Δψm）[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amrubicin (SM-5887) （25 mg/kg，静脉注射）对SCLC肿瘤、Lu-24和Lu-134均显示出显著的抗肿瘤活性，第14天T/ c值（测量肿瘤的每一天治疗组与对照组的平均肿瘤生长速率比较）分别为17%和9%。Amrubicin (SM-5887) （25 mg/kg，静脉注射）联合顺铂和伊立替康对LX-1肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。Amrubicin （SM-5887）单独或联合替加富和尿嘧啶也能抑制人类癌症异种移植模型bbb中的肿瘤生长。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：雌性胸腺裸鼠，BALB/c nu/nu腹腔注射肿瘤碎片。接种几周后，肿瘤体积约为100-300 mm3的小鼠被随机分为不同的治疗组和对照组，每组由6 - 8只小鼠组成。用卡尺连续测量肿瘤直径，估计肿瘤体积按公式计算：（小直径）3 ×（大直径）/2。所试验药物的剂量如下：氨柔比星（25mg /kg，静脉注射）、阿霉素（12.5 mg/kg，静脉注射）、顺铂（10mg /kg，静脉注射）、伊立替康（120mg /kg，静脉注射）、吉西他滨（300mg /kg，每天，q7d，腹腔注射）、长春瑞滨（16mg /kg，腹腔注射）、曲妥珠单抗（100mg /kg，每天两次，每周× 2周，腹腔注射）、替加富/尿嘧啶（28mg /kg，每天，5qd，腹腔注射）和吉非替尼（150mg /kg，每天，5qd，腹腔注射）。在联合实验中，amrubicin在第0天比另一种药物早给药约1小时。肿瘤生长率计算公式为：Vn/V0，其中Vn为第n天估计肿瘤体积，V0为治疗开始时（第0天）估计肿瘤体积。T/C（%）值通过测量肿瘤的每一天治疗组与对照组的平均肿瘤生长率的比较计算。根据实验期间体重的变化来评估治疗的全身毒性。计算公式为(Wn−W0)/W0 × 100，其中Wn为第n天的体重，W0为治疗开始（第0天）时的体重[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：等量细胞被镀到96孔微孔板中。细胞贴壁后（1天），在每个孔中加入含有或不含制剂的实验培养基。细胞分别用每种药剂的连续稀释剂和同时用两种药剂按固定的剂量比例处理。在37°C、5% CO2条件下与试剂孵育3天后，使用WST-1或AlamarBlue检测活细胞数量。IC50值定义为与对照相比抑制细胞生长50%的浓度。通过计算ci来分析多种药物效应。至少有三个独立的实验以三份的形式进行。CI值是基于相互非排他性药物相互作用的保守假设计算的。CI值小于1和大于1分别表示增效和拮抗，值为1表示增效[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

详情参考：www.medchemexpress.cn/amrubicin-hydrochloride.html

参考文献：

[1]. Hayashi S, et al. Enhancement of radiosensitivity by topoisomerase II inhibitor, amrubicin and amrubicinol, in human lung adenocarcinoma A549 cells and kinetics of apoptosis and necrosis induction. Int J Mol Med. 2006 Nov;18(5):909-15.
[2]. Hanada M, et al. Amrubicin, a novel 9-aminoanthracycline, enhances the antitumor activity of chemotherapeutic agents against human cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2007 Mar;98(3):447-54.
[3]. Hanada M, et al. Amrubicin induces apoptosis in human tumor cells mediated by the activation of caspase-3/7 preceding a loss of mitochondrial membrane potential. Cancer Sci. 2006 Dec;97(12):1396-403. Epub 2006 Sep 21.