- ￥5900
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-12772S3
- 2025年12月05日
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- 英文名：
R-63373-d<sub>6</sub>
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货期：询盘
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- 规格：
500 μg
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Hydroxy Itraconazole-d6
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12772S3
中文名称：羟基伊曲康唑 d6
Synonyms：R-63373-d6
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Hydroxy Itraconazole-d6 (R-63373-d6) 是氘代标记的 Hydroxy Itraconazole. Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物，Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
生物活性：羟基伊曲康唑-d6 (R-63373-d6) 是氘标记的羟基伊曲康唑。羟基伊曲康唑（伊曲康唑代谢物羟基伊曲康唑；R-63373）是伊曲康唑 (ITZ) 的活性代谢物，而伊曲康唑是一种三唑类抗真菌药物。
体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。
详情参考：www.medchemexpress.cn/hydroxy-itraconazole-d6.html
参考文献：
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Mino Y, et al. Hydroxy-itraconazole pharmacokinetics is similar to that of itraconazole in immunocompromised patients receiving oral solution of itraconazole. Clin Chim Acta. 2013 Jan 16;415:128-32.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验采用UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性
背景 许多候选药物及其代谢物都含有一个或多个手性中心。识别和监测可能存在的各种对映体是药物开发过程中至关重要的一步。众所周知，超临界流体色谱（SFC）是一种可进行手性分离的高效技术。此外，SFC还具有许多优势，例如分析效率高、分离速度快，以及使用的溶剂与MS兼容等。 解决方案 在本技术简报中，我们展示了利用UPC2®/MS/MS对利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮进行对映体分离和检测。研究人员使用9-羟基利培酮标准品进行方法优化，然后将其应用于在人肝脏微粒体中温育的利培酮样品。实验监测
仿-乙醇(9:1)或者苯-氯仿-丙酮(5:4:1) 结论：这类物质展开剂极性比极性较小的挥发性物质洗脱力强一些，因为这类物质极性小的母核大，而极性大的基团通常可以形成氢键，比如羧酸、羟基。以上物质，母核分子 量减小、母核结构中不饱和健的增加(尤其是出现苯环)，极性基团的增加，都使极性增加，展开剂极性也增大。。这个范围内的物质很多，一般展开剂大百分数的溶剂可以从环己烷—〉甲苯—〉二甲苯—〉苯—〉氯仿的顺序，按照极性要求选择。这里注意，异丙醇、正丁醇极性指数也比较小，在这范围的化合物很少用，因为粘性
低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。心电图可出现T波倒置或低平。这些不良反应可能与该药阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NA浓度增高有关。另外，imipramine对心肌有奎尼丁样直接抑制效应，故心血管病患者慎用。 【体内过程】 Imipramine口服吸收良好，2～8h血药浓度达高峰，血浆t1/2为10～20h。在体内imipramine广泛分布于各组织，以脑、肝、肾及心脏分布较多。Imipramine主要在肝内经药酶代谢，通过氧化变成2-羟基代谢物，并与葡萄糖醛酸结合，自尿排出
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