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GPV0057,86383-89-3

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  • ¥2840 - 4540
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-173162
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      86383-89-3

    • 规格

      5 mg/10 mg

    规格:5 mg产品价格:¥2840.0
    规格:10 mg产品价格:¥4540.0

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    GPV0057

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-173162

    CAS:86383-89-3

    纯度:99.20%

    运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

    产品活性:GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir2.1 (potassium channel Kir2.1) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点,抑制 ATP 依赖性药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤,Kir2.1 缺陷性疾病的研究,如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。

    生物活性:GPV0057(化合物 5d)是一种选择性强效 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。GPV0057 也是一种选择性钾通道 Kir2.1 激动剂。GPV0057 竞争性地与 P-gp 的底物结合位点结合,抑制 ATP 依赖性的药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 在 P-gp 高表达肿瘤、Kir2.1 缺陷性疾病(例如心力衰竭和 Andersen-Tawil 综合征)的研究方面具有广阔的应用前景[1][2]。

    详情参考:www.medchemexpress.cn/gpv0057.html

    参考文献:

    [1]. Cseke A, et al. Propafenone analogue with additional H-bond acceptor group shows increased inhibitory activity on P-glycoprotein. Arch Pharm (Weinheim). 2020 Mar;353(3):e1900269.
    [2]. Li E, et al. Development of new Kir2.1 channel openers from propafenone analogues. Br J Pharmacol. 2025 Feb;182(3):633-650.

    品牌介绍:
    •   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
    •   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
    •   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
    •   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
    •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
    •   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
    •   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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