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- 2025年07月17日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
100+
- 供应商：
上海维亦特生物
- 规格：
48T/96T
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文献和实验与一些内源性的物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或经甲基化、乙酰化排出体外。药物的结合反应，常常使其转化为无活性的代谢物，且极性增加，以便药物排出体外。 药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽结合、氨基酸结合及缩合反应等。葡萄糖醛酸结合反应是体内生物转化最重要、最普遍的结合反应。葡萄糖醛酸基的直接供体是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）（见图1）。 图1 葡萄糖醛酸结合反应 葡糖醛酸基转移酶（UGT）催化的葡萄糖醛酸化代谢反应是以尿苷5’-二磷酸葡萄糖醛酸
与一些内源性的物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或经甲基化、乙酰化排出体外。药物的结合反应，常常使其转化为无活性的代谢物，且极性增加，以便药物排出体外。药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽结合、氨基酸结合及缩合反应等。葡萄糖醛酸结合反应是体内生物转化最重要、最普遍的结合反应。葡萄糖醛酸基的直接供体是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）（见图 1）。图 1 葡萄糖醛酸结合反应葡糖醛酸基转移酶（UGT）催化的葡萄糖醛酸化代谢反应是以尿苷 5'-二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA
诱导剂才能诱导 CYP3A4 的微量表达。HepG2 细胞由于下调 PXR 和 CAR 的表达，因此使 CYP3A4 的含量低于人肝细胞和 HepaRG 细胞 10-100 倍。同时 PXR 和 CYP3A4 的表达，在 HepaRG 细胞和人原代肝细胞，都能通过脂多糖受到抑制。药物代谢还需 II 相药酶的参与。HepaRG 细胞中，II 相药酶，如谷胱甘肽转移酶 GSTA1/A2，GSTA4，GSTM1 和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基（UGT）1A1 的 mRNAs 水平通过 PT-qPCR 检测
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