- ￥1760 - 4400
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-168641
- 2025年12月05日
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4°C, protect from light
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货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- 规格：
1 mg/5 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥1760.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥4400.0 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
PROTAC HIF-1α degrader-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-168641
存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。
运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。
产品活性：PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
生物活性：PROTAC HIF-1α 降解剂-1（化合物 V2）是一种有效的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) PROTAC 降解剂，IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α 降解剂-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α 降解剂-1 降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α 降解剂-1 诱导细胞凋亡。（粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：接头 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)）[1]。
IC50 & Target：HIF-1α 7.54 μM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/protac-hif-1α-degrader-1.html
参考文献：
[1]. Li Y, et al. Discovery of potent hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) degraders by proteolysis targeting chimera (PROTAC). Bioorg Chem. 2024 Nov 4;153:107943.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验研究团队通过指数富集 (SELEX) 技术，针对 ZBP1 的 Zα 结构域筛选获得高亲和力 DNA 适配体 Z3，其与 ZBP1 的结合亲和力达到纳摩尔级，对 ZBP1 的结合力比其天然配体 Z-DNA 高出近 20 倍。 NASA 共价连接基团 在 linker 中引入 N-acyl-N-alkyl sulfonamide (NASA) 基团，使 PROTAC 能够与 ZBP1 上的亲核氨基酸残基形成稳定共价键，显著提升结合稳定性和降解效率
从“支持者”变成“帮凶” 如果说小胶质细胞是前线战士，那星形胶质细胞 (Astrocytes) 原本是后勤保障——维持离子平衡、提供营养、回收谷氨酸。但在 Aβ 和炎症因子的双重打击下，它们也被“策反”了。 活化的星形胶质细胞转变为 A1 型反应性星形胶质细胞 (由小胶质细胞释放的 IL-1α、TNF、C1q 等炎症因子诱导)，开始大量表达 GFAP、vimentin 等中间丝蛋白，并分泌更多炎症因子。 注意：反应性星形胶质细胞具有高度异质性，A1/A2 更多是一种功能导向的简化
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